KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
(E/Z)-Ensifentrine 是 PDE3/4 的双重抑制剂。(E/Z)-Ensifentrine 减少炎性细胞进入气道。(E/Z)-Ensifentrine 在体外和体内模型中都具有支气管扩张和抗炎活性。
HIV蛋白酶底物IV是HIV蛋白酶的底物。HIV蛋白酶底物IV可用于测量HIV(人类免疫缺陷病毒)-1蛋白酶的活性[1]。
Anagrelide(BL4162A)盐酸盐对血小板增多症有效。
(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
Adapalene(CD-271; Differin)钠盐是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
Febuxostat acyl glucuronide (Febuxostat acyl-β-D-glucuronide) 是 Febuxostat (HY-14268) 的代谢物。Febuxostat 是一种有效的、选择性的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂。
HSP90-IN-14(化合物4)是一种有效的HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其Kd为0.26μM。HSP90-IN-14在MDCK细胞中显示出抗流感病毒活性,对于A/H3N2、A/H1N1和B型流感,其EC50值分别为2.6、3.9和17μM[1]。
HIF-2α-IN-9(化合物35r)是HIF-2。HIF-2α-IN-9抑制VEGF-A(IC50=305 nM),调节肿瘤细胞中的生长促进基因,重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫[1]。
CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。
XS-060是一种强效抗癌剂和RXRα拮抗剂。XS-060通过抑制pRXRα-PLK1相互作用显著诱导RXRα依赖性有丝分裂阻滞[1]。
Finasteride是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂,Ki为10 nM。
选择性小分子朝向Tec激酶介导的FGF2酪氨酸磷酸化,IC50为11.7uM；抑制Tec-FGF2复合物并阻断细胞中FGF2的酪氨酸磷酸化,也抑制细胞分泌FGF2。
S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
Alrestatin钠是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。
Movertipril是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂[1]。
PROTAC SHP2降解剂-1是一种有效的SHP2降解剂。PROTAC SHP2降解剂-1诱导SHP2降解需要与VHL-1和SHP2蛋白结合,并且还依赖于去乙酰化和蛋白酶体[1]。
Mirodenafil(SK3530)双盐酸盐是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。
AFP464 是有活力的 HIF-1α 抑制剂, IC 50值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
Patulitrin对DPPH自由基具有清除作用。Patulitrin抑制大豆脂氧合酶。Patulitrin也有降压作用。Patulitrin是一种抗氧化剂类黄酮,可从Anthemis tinctoria中分离得到[1][2]。
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。
阿替唑仑(CP-80633)是一种环核苷酸磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂,可提高小鼠血浆环腺苷酸水平并减少肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生[1]。
一磷酸胸腺酚酞二钠水合物是测定酸性磷酸酶和碱性磷酸酶的显色底物。胸腺酞在反应过程中释放,增加介质的pH值以便于检测,产生颜色并停止水解。一磷酸胸腺酞二钠水合物可用于血清中前列腺磷酸酶的特异性检测[1][2]。
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
PROTAC CYP1B1降解物-1(化合物6C)是一种α-萘黄酮嵌合体衍生物,能够通过靶向CYP1B1的降解消除细胞色素P450(CYP)1B1介导的耐药性,CYP1B1和CYP1A2的IC50分别为95.1和9838.6nm。PROTAC CYP1B1降解物-1可用于CYP1B1过度表达前列腺癌的研究[1]。
PTP inhibitor 1 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成活性。