水蛭素是一种凝血酶抑制剂,具有血液抗凝血特性。水蛭素具有强大的抗血栓、创伤修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。水蛭素还影响糖尿病并发症、脑出血等[1]。
Topiroxostat-d4是氘标记的Topiroxostat。托吡洛司他(FYX-051)是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50值为5.3 nM,Ki值为5.7 nM。托吡洛司他对CYP3A4的抑制活性较弱(18.6%)。托吡洛司他有治疗高尿酸血症的潜力[1][2]。
缓激肽增强肽B(缓激肽B)是蝮蛇的毒液。缓激肽增强剂B是一种有效的ACE抑制剂。缓激肽增强剂抑制缓激肽抑制肽酶的活性[1]。
(R) -MLN-4760是MLN-4760的R-对映体,是ACE2抑制剂,IC50为8.4μM(R) -MLN-4760是活性较低的异构体[1]。
BNS是一种细胞渗透剂,有效和选择性PHD2(脯氨酰羟化酶2)抑制剂[1]。
塔福昔单抗(IBI-306)是一种人lgG2单克隆抗体,其特异性结合PCSK-9,并通过抑制PCSK-9介导的LDL受体内吞作用降低LDL-C水平,进而增强LDL-C的清除,并导致LDL-C含量降低。塔夫利昔单抗可用于高胆固醇血症的研究[1]。
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
Sulthiame-d4是氘标记的Sultiame。Sultiame是碳酸酐酶抑制剂,广泛用作抗癫痫药物[1][2]。
Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
环孢素A-d3是d3标记的环孢素A(HY-B0579)[1]。
Pravastatin lactone 是一种有效的 HMG-CoA 抑制剂。Pravastatin lactone 是普伐他汀的代谢产物。Pravastatin lactone 通过抑制胆固醇合成来降低血液胆固醇水平。
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
BI 653048 是一种选择性的口服活性非甾体类糖皮质激素 (GC) 激动剂,具有抗炎作用。 BI 653048 是从专利 WO2005028501A1 中获得,化合物 103,也是一种 HCV NS3 protease 蛋白酶抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
Captopril是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。
HS-79 是 Fasnall 的一种对映体,Fasnall 是一种选择性脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂。HS-79 能够抑制氚化乙酸盐掺入脂质中,IC50 为 1.57 μM。
CCT 365623(CCT3665623,CCT-365623)是一种有效的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低EGFR在细胞表面的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。
HIV-1 integrase inhibitor 7 是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50 值为 33.3 nM。
Filibuvir 是 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性的 RNA 聚合酶的有效选择性非核苷抑制剂 (NNI),它在 NS5B 的 “Thumb 2” 口袋中非共价结合。 在体外,filibuvir 与基因型 1 a 和 1 b 复制子等效,EC50 为 59 nM。
GSK321是突变异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶的有效抑制剂。GSK321对突变型IDH1酶具有高抑制性和选择性。GSK321可用于急性髓系白血病的研究[1][2]。
MMP-9-IN-7是一种有效的MMP9抑制剂,在MMP9/MMP3 P126激活试验中具有0.52μM的IC50。MMP-9-IN-7从专利WO2012162468(实施例59)中提取,可用于MMP9/MMP13介导的综合征研究[1]。
HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。
gramicidina是Gramicidin的肽组分,Gramicidin是一种最初从短杆菌中分离出来的抗生素混合物。gramicidina是一种高疏水性的通道形成离子载体,它在模型膜中形成对单价阳离子可渗透的通道。gramicidina诱导缺氧诱导因子1α(HIF-1α)降解。
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
Nudol是一种具有抗癌活性的菲化合物。Nudol抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。Nudol抑制MMP-2M和MMP-9活性(Ki分别为988.9nM和1.76μM)。Nudol可用于癌症研究,如骨肉瘤[1][2]。
Ezatiostat 是一种 glutathione 类似物,为谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。