TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。
Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。
IDO-IN-3 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 290 nM。
Oxopurinol (Oxipurinol) 是 Allopurinol 的主要活性代谢产物,是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂。Oxipurinol 可用于调节血尿酸水平,治疗痛风。
芒果甾醇((+)-芒果甾醇)是一种从藤黄属植物壳中分离的天然多氧杂酮芒果甾醇,对cAMP磷酸二酯酶(PDE)有抑制作用[1]。
KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
HIV蛋白酶底物IV是HIV蛋白酶的底物。HIV蛋白酶底物IV可用于测量HIV(人类免疫缺陷病毒)-1蛋白酶的活性[1]。
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
Febuxostat acyl glucuronide (Febuxostat acyl-β-D-glucuronide) 是 Febuxostat (HY-14268) 的代谢物。Febuxostat 是一种有效的、选择性的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂。
HIF-2α-IN-9(化合物35r)是HIF-2。HIF-2α-IN-9抑制VEGF-A(IC50=305 nM),调节肿瘤细胞中的生长促进基因,重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫[1]。
CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。
Finasteride是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂,Ki为10 nM。
选择性小分子朝向Tec激酶介导的FGF2酪氨酸磷酸化,IC50为11.7uM；抑制Tec-FGF2复合物并阻断细胞中FGF2的酪氨酸磷酸化,也抑制细胞分泌FGF2。
S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
PROTAC SHP2降解剂-1是一种有效的SHP2降解剂。PROTAC SHP2降解剂-1诱导SHP2降解需要与VHL-1和SHP2蛋白结合,并且还依赖于去乙酰化和蛋白酶体[1]。
Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。
AFP464 是有活力的 HIF-1α 抑制剂, IC 50值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
Patulitrin对DPPH自由基具有清除作用。Patulitrin抑制大豆脂氧合酶。Patulitrin也有降压作用。Patulitrin是一种抗氧化剂类黄酮,可从Anthemis tinctoria中分离得到[1][2]。
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。
阿替唑仑(CP-80633)是一种环核苷酸磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂,可提高小鼠血浆环腺苷酸水平并减少肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生[1]。
一磷酸胸腺酚酞二钠水合物是测定酸性磷酸酶和碱性磷酸酶的显色底物。胸腺酞在反应过程中释放,增加介质的pH值以便于检测,产生颜色并停止水解。一磷酸胸腺酞二钠水合物可用于血清中前列腺磷酸酶的特异性检测[1][2]。
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
PROTAC CYP1B1降解物-1(化合物6C)是一种α-萘黄酮嵌合体衍生物,能够通过靶向CYP1B1的降解消除细胞色素P450(CYP)1B1介导的耐药性,CYP1B1和CYP1A2的IC50分别为95.1和9838.6nm。PROTAC CYP1B1降解物-1可用于CYP1B1过度表达前列腺癌的研究[1]。
Tolcapone(Ro 40-7592)是口服活性的外周和中枢COMT抑制剂。
明胶酶MMP2和MMP9和MMP13的选择性抑制剂,Ki分别为85,150和120 nM；对其他MMP的影响最小；通过降低炎症和增强伤口的血管生成和再上皮化来加速糖尿病伤口愈合,从而逆转病理状况。
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2是HIV-1蛋白酶的底物。Ac-Ser--Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-N在肽水解试验中充当可变底物,以量化蛋白酶的抑制[1][2]。
SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。
MMP-2抑制剂I(OA Hy)是一种有效的MMP-2抑制剂,Ki为1.7μM[1][2]。