ACAT-IN-1 cis isomer是有效地 ACAT 抑制剂, IC50 值为100 nM。
棕榈酸-13C2是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Enarodustat 是一种有效的,可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM；Enarodustat 已进入临床阶段,来研究肾性贫血症。
Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
CD1530是一种选择性RARγ激动剂,其Kd为150 nM【1】。CD1530与贝沙罗汀联合使用,在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中抑制致癌物4-硝基喹啉1-氧化物诱导的口腔癌变【2】。
Recombinant Kex2 protease 是一种膜结合、Ca2+ 依赖性丝氨酸蛋白酶。Recombinant Kex2 protease 能特异性识别和切割双碱基氨基酸羧基端肽键。
橄榄醇-d7是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[4]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CY
Inogatran 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。
Eudebeiolide B是从丹参中分离得到的一种化合物。Eudebeilide B通过调节RANKL诱导的NF-κB、c-Fos和钙信号传导来抑制破骨细胞生成。Eudebeiolide B可用于破骨细胞相关疾病的研究[1]。
FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。
DDO-5936是一种有效的特异性Hsp90-Cdc37 PPI抑制剂。DDO-5936可用于结直肠癌的研究[1]。
PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
HCAIX-IN-1(化合物21e)是一种有效且选择性的HCAIX抑制剂,其对hCA I、hCA II、hCA IX、hCA XII的KI分别为694.9、126.6、3.3、9.8nM[1]。
Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂,IC50为1.5 nM。
NSC 295642是一种磷酸酶抑制剂。NSC 295642可显著增加完整细胞中的磷酸Erk细胞核差异。NSC 295642可用于癌症研究[1]。
Dolutegravir-d6(S/GSK1349572-d6)是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2][3]具有很高的效力。
28-O-β-D-吡喃葡糖基苹果酸是尿激酶纤溶酶原激活剂抑制剂,IC50为37.82μM[1]。
Velpatasvir (VEL, GS-5816是一个新颖的NS5A抑制剂。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid (compound 16) 是从 Miconia albicans 叶片的乙酸乙酯萃取物中分离得到的天然化合物。3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid 对 PTP1B 具有抑制作用,IC50 为 0.46 μM,对革兰氏阳性菌和酵母具有抑菌活性。
Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物,也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。
CAIX抑制剂S4是碳酸酐酶IX/XII(CA IX/XII)的有效和选择性抑制剂,Ki分别为7 nM和2 nM。CAIX抑制剂S4也抑制CA II和CA I(Ki分别为546和5600 nM)。CAIX抑制剂S4可以抑制原位MDA-MB-231小鼠模型中的肺转移数量,而不影响原发性肿瘤生长[1]。
棕榈酸-9,10-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Atazanavir(BMS-232632)是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
PROTAC PTPN2降解剂-2(实施例187B)TFA是一种有效的PTPN2分解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力[1]。
hCAI/II-IN-3(化合物5b)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为51.25、13.15和42.18 nM。hCAI/II-IN-3具有抗急性高原病(AMS)的低氧活性和低细胞活性[1]。