甘霉素I是α-葡萄糖苷酶和HMG-CoA还原酶的双重抑制剂。甘霉素I还可以抑制HIV蛋白酶。甘霉素I具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成的作用[1][2]。
HIV-IN肽是HIV-1蛋白酶的竞争性抑制剂(Ki=50nM)[1]。
Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
8-Prenylluteone是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为4μM[1]。
Mvt-101是一种基于六肽的HIV-1蛋白酶抑制剂。Mvt-101也是还原肽键抑制剂。Mvt-101通过阻断蛋白酶作用抑制HIV病毒的繁殖[1]。
SKF107457是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病研究[1][2]。
HIV-1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。
Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV-1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有抗氧化和抗凋亡作用,具有治疗 H2O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
Pepstatin 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
Amprenavir-d4-1是氘标记的Amprenavir。Amprenavir(VX-478)是一种用于治疗HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂(Ki=0.6 nM)。安普列那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.09μM。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
甘露糖酸GS-1是一种高度氧化的羊毛甾烷型三萜,具有抗HIV-1蛋白酶活性,IC50为58μM[1]。
HIV-1蛋白酶-IN-5(化合物13c)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为1.64 nM。HIV-1蛋白酶-IN-5对野生型和抗DRV的HIV-1变体具有显著的活性[1]。
Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。
2α,19α-二羟基-3-氧代-urs 12-烯28-酸,一种天然的乌苏烷型三萜,是HIV蛋白酶(HIV蛋白酶)的有效抑制剂。2α,19α-二羟基-3-氧代-urs 12-烯28-酸也是EB病毒早期抗原(EBV-EA)激活的抑制剂。2α,19α-二羟基-3-氧代-urs 12-烯28-酸对脂多糖(脂多糖)激活的RAW 264.7细胞中的一氧化氮生成具有抑制活性[1][2]。
Atazanavir(BMS-232632)是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
Isoescin IA 是一种从 Aesculus chinensis 种子中分离出的三萜皂苷。Isoescin IA 具有抗 HIV-1 蛋白酶活性。
R-87366是一种水溶性人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。R-87366对HIV蛋白酶具有有效的抑制作用,Ki值为11nM。R-87366可用于抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
HIV-1,HIV-2蛋白酶底物是HIV-1,HIV-2蛋白酶的底物。HIV-1和HIV-2蛋白酶的底物结合残基有4个保守取代残基[1]。
HIV蛋白酶底物I是HIV-1蛋白酶的显色底物。HIV蛋白酶底物I具有HIV蛋白酶的切割位点[1]。
HIV蛋白酶-IN-1(化合物1·琥珀酸)是一种有效的HIV蛋白酶非肽抑制剂,可用于研究艾滋病[1]。
PD 134922 是一种有效的肾素 (renin) 和 HIV-1 protease 抑制剂,其抗?HIV-1 蛋白酶的 IC50 为 15 nM。