HSP

HSP（热休克蛋白）是由热休克诱导的一组蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和解折叠的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP表达增加。表达的这种增加是转录调节的。热休克蛋白的显着上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子（HSF）诱导。 HSP几乎存在于从细菌到人类的所有生物体中。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90，Hsp84，Hsp70，Hsp27，Hsp20和αB晶体蛋白均在心血管系统中起作用。

3-Phenyltoxoflavin

3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。

• CAS号：32502-63-9
• 分子式：C₁₃H₁₁N₅O₂
• 分子量：269.25900
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAL3-101

MAL3-101是一种Hsc70调节剂,可抑制Hsp70 ATP酶活性,在乳腺癌细胞SK-BR-3中表现出抗增殖活性,IC50为27μM；在异种移植浆细胞瘤模型中也在体外和体内对MM细胞系表现出抗骨髓瘤作用,以及来自骨髓瘤患者的原发性肿瘤细胞和骨髓内皮细胞。

• CAS号：912361-26-3
• 分子式：C₅₄H₆₆N₄O₁₀
• 分子量：931.14
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

野马追内酯 B

Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。

• CAS号：877822-40-7
• 分子式：C₂₄H₃₀O₉
• 分子量：462.490
• 类别：HSP

• 密度：1.24±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 沸点：618.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：205.4±25.0 °C

Icapamespib

Icapamespib(PU-HZ151)是一种有效的HSP90抑制剂,EC50为5 纳米。Icapamespib能够跨越血脑屏障[1]。

• CAS号：1000999-96-1
• 分子式：C₁₉H₂₃IN₆O₂S
• 分子量：526.39
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

棕榈酸

棕榈酸-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：287100-87-2
• 分子式：C₁₅₁₃CH₃₂O₂
• 分子量：257.417
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：271.5ºC100 mm Hg(lit.)
• 熔点：61-64ºC(lit.)
• 闪点：N/A

十六烷酸-9,9-D2

棕榈酸-d2-2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。

• CAS号：272442-14-5
• 分子式：C₁₆H₃₀D₂O₂
• 分子量：258.44
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：340.6±5.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：154.1±12.5 °C

TRC051384盐酸盐

TRC051384 hydrochloride 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 hydrochloride 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 hydrochloride 可用于缺血性中风的研究。

• CAS号：1333327-56-2
• 分子式：C₂₅H₃₂ClN₅O₄
• 分子量：502.01
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

17-AEP-GA

17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。

• CAS号：75747-23-8
• 分子式：C₃₄H₅₀N₄O₈
• 分子量：642.78
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMP-PCP

AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

• CAS号：3469-78-1
• 分子式：C₁₁H₁₈N₅O₁₂P₃
• 分子量：505.20800
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK2-IN-5

MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。

• CAS号：474713-20-7
• 分子式：C₆₁H₁₁₃N₂₁O₁₆
• 分子量：1396.68
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Apatorsen sodium

Aportersen(钠)是一种反义寡核苷酸,旨在与Hsp27 mRNA结合,从而抑制Hsp27蛋白的产生。

• CAS号：915443-09-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替普瑞酮

Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。

• CAS号：6809-52-5
• 分子式：C₂₃H₃₈O
• 分子量：330.55
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：442.2±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：168.0±9.8 °C

棕榈酸-1,2,3,4-13C4

棕榈酸-1,2,3,4-13C4是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：287100-89-4
• 分子式：C₁₂₁₃C₄H₃₂O₂
• 分子量：260.395
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：61-64 °C(lit.)
• 闪点：N/A

黛比奥0932

Debio 0932 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。

• CAS号：1061318-81-7
• 分子式：C₂₂H₃₀N₆O₂S
• 分子量：442.578
• 类别：HSP

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：654.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.8±34.3 °C

Flavokawain 1i

Flavokawain 1i (DiNap) 是一种 Hsp90 抑制剂。Flavokawain 1i (DiNap) 具有抗细胞增殖活性,可用于癌症的研究。

• CAS号：1098176-51-2
• 分子式：C₂₁H₁₈O₄
• 分子量：334.37
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PU24FCl

PU24FCl 是一种特异性的 Hsp90 抑制剂。PU24FCl 具有广泛的抗癌活性。PU24FCl 在肿瘤中积聚,同时从正常组织中迅速清除。

• CAS号：422508-46-1
• 分子式：C₂₀H₂₁ClFN₅O₃
• 分子量：433.86400
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Grp94抑制剂-1

Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

• CAS号：2234897-35-7
• 分子式：C₂₂H₂₈N₂O₂
• 分子量：352.47
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hsp90-IN-17

Hsp90-IN-17(实施例5)是一种Hsp90抑制剂,可用于研究增殖性疾病,如癌症和神经退行性疾病[1]。

• CAS号：1253584-78-9
• 分子式：C₂₁H₂₀N₄O₇
• 分子量：440.41
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BX-2819

BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。

• CAS号：1184181-50-7
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₄S
• 分子量：428.50
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HSP90-IN-13

HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。

• CAS号：2446055-29-2
• 分子式：C₂₆H₂₁N₅O₃S
• 分子量：483.54
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿瑞洛莫

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。

• CAS号：289893-25-0
• 分子式：C₁₄H₂₀ClN₃O₃
• 分子量：314.78800
• 类别：HSP

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：539.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.9ºC

棕榈酸-2,2-d2

棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：62689-96-7
• 分子式：C₁₆H₃₀D₂O₂
• 分子量：258.436
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：340.6±5.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：61-62.5ºC(lit.)
• 闪点：154.1±12.5 °C

HSP70/SIRT2-IN-2

HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP70 的双重抑制剂,IC50 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。

• CAS号：1796557-72-6
• 分子式：C₁₇H₁₃N₃S₃
• 分子量：355.50
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HA15-Biotin

HA15生物素是一种化学探针,由HA15和附着在HA15酰胺部分的生物素组成。HA15生物素的活性水平与HA15相似。HA15生物素可用于蛋白质组学分析[1]。

• CAS号：1965310-52-4
• 分子式：C₃₇H₄₅N₇O₅S₃
• 分子量：763.99
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Arimoclomol马来酸盐

Arimoclomol maleate 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。

• CAS号：289893-26-1
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₇
• 分子量：429.85200
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HSP90-IN-12

在vibsanin a类似物中,vibsanin a类似物C(VAC)对多种癌细胞株均有抗增殖作用,其中抗增殖活性最强。此外,VAC在体外可改变细胞内hsp90相关蛋白的数量,抑制hsp90介导的荧光素酶蛋白复性。

• CAS号：2408643-60-5
• 分子式：C₂₅H₃₆O₄
• 分子量：400.55
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hsp90-IN-17 hydrochloride

Hsp90-IN-17(实施例5)盐酸盐是一种Hsp90抑制剂,可用于研究增殖性疾病,如癌症和神经退行性疾病[1]。

• CAS号：1253584-63-2
• 分子式：C₂₁H₂₁ClN₄O₇
• 分子量：476.87
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminohexylgeldanamycin

Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

• CAS号：485395-71-9
• 分子式：C₃₄H₅₂N₄O₈
• 分子量：644.80
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JG-98

JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。

• CAS号：1456551-16-8
• 分子式：C₂₄H₂₁Cl₂N₃OS₃
• 分子量：534.54
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gamitrinib TPP

Gamitrinib TPP 是一个GA 线粒体基质的抑制剂。 Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供 (Cat# HY-102007A)。

• CAS号：1131626-46-4
• 分子式：C₅₂H₆₅N₃O₈P
• 分子量：891.059999999999
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A