HSP

HSP（热休克蛋白）是由热休克诱导的一组蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和解折叠的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP表达增加。表达的这种增加是转录调节的。热休克蛋白的显着上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子（HSF）诱导。 HSP几乎存在于从细菌到人类的所有生物体中。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90，Hsp84，Hsp70，Hsp27，Hsp20和αB晶体蛋白均在心血管系统中起作用。

17-GMB-APA-GA

17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。

• CAS号：256337-10-7
• 分子式：C₃₉H₅₃N₅O₁₁
• 分子量：767.87
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HS-27

Hs-27是一种新型Hsp90抑制剂,在三阴性乳腺癌中具有诊断和治疗潜力。

• CAS号：1562024-11-6
• 分子式：C₅₂H₆₀N₆O₁₂S
• 分子量：992.4
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminohexylgeldanamycin hydrochloride

氨基己基格尔德霉素(AHGDM)盐酸盐是格尔德霉素衍生物,是一种有效的HSP90抑制剂。氨基己基格尔德霉素盐酸盐具有抗血管生成和抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1146534-45-3
• 分子式：C₃₄H₅₃ClN₄O₈
• 分子量：681.26
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓

YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。

• CAS号：409086-68-6
• 分子式：C₂₀H₂₀ClN₃OS₂
• 分子量：417.975
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HM03

HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：500565-15-1
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₄O₂
• 分子量：499.43200
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HSP90-IN-14

HSP90-IN-14(化合物4)是一种有效的HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其Kd为0.26μM。HSP90-IN-14在MDCK细胞中显示出抗流感病毒活性,对于A/H3N2、A/H1N1和B型流感,其EC50值分别为2.6、3.9和17μM[1]。

• CAS号：1995132-67-6
• 分子式：C₁₄H₈Cl₂N₄O₄S
• 分子量：399.21
• 类别：流感病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

的ganetespib

Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。

• CAS号：888216-25-9
• 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₃
• 分子量：364.398
• 类别：HSP

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：685.8±57.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：368.5±32.1 °C

SNX 2112

SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。

• CAS号：908112-43-6
• 分子式：C₂₃H₂₇F₃N₄O₃
• 分子量：464.481
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：619.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：265-266℃
• 闪点：328.6±31.5 °C

HDAC/HSP90-IN-3

HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)是一种高效、选择性真菌HSP90和HDAC双重抑制剂,IC50值分别为0.83和0.91μM。HDAC/HSP90-IN-3对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3可以抑制重要的毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1【1】。

• CAS号：2700035-54-5
• 分子式：C₂₆H₃₃N₅O₆
• 分子量：511.57
• 类别：真菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRIBB11

KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。

• CAS号：342639-96-7
• 分子式：C₁₃H₁₂N₆O₂
• 分子量：284.273
• 类别：HSP

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：535.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：277.3±30.1 °C

HSP90-IN-20

HSP90-IN-20(化合物78p)是一种有效的HSP90抑制剂,其IC50≤10μM。HSP90-IN-20具有研究癌症的潜力[1]。

• CAS号：747414-31-9
• 分子式：C₂₆H₃₂N₄O₄
• 分子量：464.56
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HS-131

HS-131是一种近红外染料栓系的Hsp90抑制剂,能够检测癌基因驱动的乳腺癌,包括多种不同的人类乳腺癌分子亚型[1]。

• CAS号：2084850-40-6
• 分子式：C₇₁H₉₅N₇O₁₃S₂
• 分子量：1318.68
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HSP90-IN-27

HSP90-IN-27 (compound 19) 是 HSP90 抑制剂。

• CAS号：525577-38-2
• 分子式：C₁₈H₂₁N₃O₂S
• 分子量：343.44
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM-08

YM-08 (Compounds 7a) 是能透过血脑屏障的 SIRT2 的抑制剂,IC50 值为19.9 μM。YM-08 也是 Hsp70 的抑制剂。

• CAS号：812647-88-4
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃OS₂
• 分子量：367.49
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAL3-101

MAL3-101是一种Hsc70调节剂,可抑制Hsp70 ATP酶活性,在乳腺癌细胞SK-BR-3中表现出抗增殖活性,IC50为27μM；在异种移植浆细胞瘤模型中也在体外和体内对MM细胞系表现出抗骨髓瘤作用,以及来自骨髓瘤患者的原发性肿瘤细胞和骨髓内皮细胞。

• CAS号：912361-26-3
• 分子式：C₅₄H₆₆N₄O₁₀
• 分子量：931.14
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

棕榈酸

棕榈酸-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：287100-87-2
• 分子式：C₁₅₁₃CH₃₂O₂
• 分子量：257.417
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：271.5ºC100 mm Hg(lit.)
• 熔点：61-64ºC(lit.)
• 闪点：N/A

TRC051384盐酸盐

TRC051384 hydrochloride 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 hydrochloride 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 hydrochloride 可用于缺血性中风的研究。

• CAS号：1333327-56-2
• 分子式：C₂₅H₃₂ClN₅O₄
• 分子量：502.01
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

17-AEP-GA

17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。

• CAS号：75747-23-8
• 分子式：C₃₄H₅₀N₄O₈
• 分子量：642.78
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMP-PCP

AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

• CAS号：3469-78-1
• 分子式：C₁₁H₁₈N₅O₁₂P₃
• 分子量：505.20800
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替普瑞酮

Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。

• CAS号：6809-52-5
• 分子式：C₂₃H₃₈O
• 分子量：330.55
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：442.2±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：168.0±9.8 °C

棕榈酸-1,2,3,4-13C4

棕榈酸-1,2,3,4-13C4是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：287100-89-4
• 分子式：C₁₂₁₃C₄H₃₂O₂
• 分子量：260.395
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：61-64 °C(lit.)
• 闪点：N/A

黛比奥0932

Debio 0932 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。

• CAS号：1061318-81-7
• 分子式：C₂₂H₃₀N₆O₂S
• 分子量：442.578
• 类别：HSP

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：654.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.8±34.3 °C

PU24FCl

PU24FCl 是一种特异性的 Hsp90 抑制剂。PU24FCl 具有广泛的抗癌活性。PU24FCl 在肿瘤中积聚,同时从正常组织中迅速清除。

• CAS号：422508-46-1
• 分子式：C₂₀H₂₁ClFN₅O₃
• 分子量：433.86400
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Grp94抑制剂-1

Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

• CAS号：2234897-35-7
• 分子式：C₂₂H₂₈N₂O₂
• 分子量：352.47
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HA15-Biotin

HA15生物素是一种化学探针,由HA15和附着在HA15酰胺部分的生物素组成。HA15生物素的活性水平与HA15相似。HA15生物素可用于蛋白质组学分析[1]。

• CAS号：1965310-52-4
• 分子式：C₃₇H₄₅N₇O₅S₃
• 分子量：763.99
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HSP90-IN-12

在vibsanin a类似物中,vibsanin a类似物C(VAC)对多种癌细胞株均有抗增殖作用,其中抗增殖活性最强。此外,VAC在体外可改变细胞内hsp90相关蛋白的数量,抑制hsp90介导的荧光素酶蛋白复性。

• CAS号：2408643-60-5
• 分子式：C₂₅H₃₆O₄
• 分子量：400.55
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hsp90-IN-17 hydrochloride

Hsp90-IN-17(实施例5)盐酸盐是一种Hsp90抑制剂,可用于研究增殖性疾病,如癌症和神经退行性疾病[1]。

• CAS号：1253584-63-2
• 分子式：C₂₁H₂₁ClN₄O₇
• 分子量：476.87
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminohexylgeldanamycin

Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

• CAS号：485395-71-9
• 分子式：C₃₄H₅₂N₄O₈
• 分子量：644.80
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Palmitic acid-d5

棕榈酸-d5是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。

• CAS号：1219802-61-5
• 分子式：C₁₆H₂₇D₅O₂
• 分子量：261.45
• 类别：HSP

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：340.6±5.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：154.1±12.5 °C

Palmitic acid-13C sodium

棕榈酸-13C钠是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：201612-54-6
• 分子式：C₁₅₁₃CH₃₁NaO₂
• 分子量：279.40
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A