MMP13-IN-4(化合物13)是一种有效且选择性的MMP-13抑制剂(IC50=14.6μM),参与骨关节炎(OA)[1]。
糖皮质激素受体-IN-1(化合物WX002)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-1表现出非常好的转录抑制活性,对hMMP1的IC50为2.11 nM,对MMTV的EC50为5.59 nM。
Edaravone D5 是 Edaravone 的氘代标记物。Edaravone 是一种有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
MMP-2抑制剂II(化合物2)是一种选择性MMP-2抑制剂。MMP抑制的动力学参数分别为2.4μM(MMP-2)、45μM(MMP1)和379μM(基质金属蛋白酶7)[1]。
WAY-170523是一种有效的选择性MMP-13(基质金属蛋白酶-13)抑制剂,IC50为17 nM。WAY-170523可直接减弱ERK1/2磷酸化。WAY-170523抑制PC-3细胞的侵袭,可用于前列腺癌研究[1][2]。
微管蛋白/MMMP-IN-2是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。微管蛋白/MMMP-IN-2能强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM。微管蛋白/MMMP-IN-2可用于癌症研究[1]。
CL-82198是一个选择性的MMP-13抑制剂
糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。
MMP-9/MMP-13抑制剂I是一种有效的MMP-9和MMP-13抑制剂,IC50均为0.9nM。MMP-9/MMP-13抑制剂I对MMP-9/MMP-3的选择性是其他MMP的20倍[1]。
KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高,50 值分别为 11.1 nM (ADAM17),748 nM (ADAM10),717 nM (MMP2),9760 nM (MMP3),2200 nM (MMP8),5410 nM (MMP9),930 nM (MMP13),2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。
SEMBL是一种有效的NF-κB抑制剂,可抑制NF-κB成分p65的DNA结合；抑制LPS诱导的NF-κB活化,iNOS表达和炎性细胞因子分泌；抑制卵巢癌ES-2细胞中NF-κB和细胞侵袭；与(-)-DHMEQ相比,增强水溶液的稳定性。
Triolein-d5是氘标记的Triolein。三油酸甘油酯是一种对称的三酰甘油,可减少MMP-1的上调,具有很强的抗氧化和抗炎特性[1]。
MMP抑制剂II(化合物4e)是一种有效的、可逆的泛MMP抑制剂,MMP-1、MMP-3、MMP-7和MMP-9的IC50值分别为24 nM、18.4 nM、30 nM和2.7 nM[1]。
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
2-甲氧基-2,4-二苯基呋喃-3-酮是一种荧光化合物,可用于标记明胶作为底物,通过酶谱法检测明胶降解MMP-2和MMP-9[1]。
Mca-P-Cha-G-Nva-HA-Dap(DNP)-NH2是基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、MMP-3和MMP-26的一种荧光底物。Mca-P-Char-G-Nva-HA-Dap。
ONO-4817是基质金属蛋白酶(MMP)的有效抑制剂。基质金属蛋白酶(MMP)的抑制有望抑制动脉粥样硬化新生内膜的增殖,从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展【1】。
Inotilone是基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的抑制剂,用于抑制癌症细胞的转移。Inotilone增强抗氧化酶的活性以支持其抗转移活性。Inotilone还抑制IκBα磷酸化和NFκB p65核转位,参与FAK、PI3K/AKT、MAPKs和NFκB途径[1]。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。
ARP101是一种高效、选择性的基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂。ARP101诱导癌细胞自噬相关细胞死亡。ARP101在诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II方面有效【1】。
Abametapir是一种金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir可抑制头虱和体虱的孵化[1][2]。
Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
FN-439是一种选择性胶原酶-1抑制剂。FN-439抑制胶原酶-1,IC50值为1μM。FN-439可用于癌症和炎症的研究[1][2]。
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
BAY-7598(BAY7598)是一种有效的选择性MMP12抑制剂。
MMP2-IN-2(化合物42)是一种有效的选择性MMP-2(基质金属蛋白酶)抑制剂,IC50为4.2μM。MMP2-IN-2还显示出对MMP-13、MMP-9和MMP-8的抑制活性,IC50值分别为12、23.3和25μM[1]。