HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。
Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
BI-2545是一种新型有效,选择性,口服自分泌运动因子抑制剂,huamn和大鼠ATX的IC50分别为2.1和3.4 nM；在LPA和大鼠全血检测中显示出良好的效力(IC50=29 nM)；显示出显着降低体内LPA,以及优异的PK/靶标参与关系。
PDE4-IN-11是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)的抑制剂。PDE4-IN-11具有高效的支气管扩张和抗炎特性,可用于阻塞性或炎症性气道疾病的研究[1][2][3]。
Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。
BIO-32546 (example 12b, S-isomer) 是autotaxin (ATX) 的调节剂,信息来自专利 US20170158687A1。
一种新型有效的选择性PDE9A抑制剂,IC50为11 nM,选择性比其他PDE同种型高45倍；显示出比(R)-C33对PDE5更好的选择性。
卡巴泽兰(柠檬酸)是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂,是醛氧化酶的底物。卡巴泽兰(柠檬酸盐)可用于代谢性疾病的研究[1]。
多夫拉米司(CC-11050)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可减少炎症反应并改善异烟肼(INH)介导的肺部细菌清除。Dovramilast(CC-11050)作为一种辅助药物,用于结核病研究[1]。
FCPR03是一种新型有效的选择性PDE4抑制剂,PDE4CAT(PDE4催化结构域),PDE4B1和PDE4D7的IC50分别为60,31和47 nM；选择性比其他PDE高2000倍以上；有效增加cAMP的产生,促进CREB磷酸化,并在体外和体内抑制NF-κB活化；显示出抗神经炎症的潜力,在体内具有良好的抗抑郁样作用。
Motapizone(NAT 05-239)是一种选择性PDE3抑制剂。Motapizone适度抑制脂多糖(LPS)诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。莫他皮宗还通过增加细胞内cAMP来抑制人类血小板聚集[1][2]。
Phosphodiesterase-IN-1 (Compound 7) 是一种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有抗疟原虫活性。Phosphodiesterase-IN-1 对 P. falciparum (strain 3D7) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.64 μM。
Theodrenaline 是一种强心剂,也常与 cafedrine 按比例混合,形成 Akrinor,具有降血压的作用。
TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。
PDE1-IN-2是PDE1的抑制剂, 来自专利WO2016/55618 A1,化合物实例31。对PDE1C, PDE1B和PDE1A的IC50值分别为 6,140 和164 nM。
PDE10-IN-1是出自专利WO 2013192273 A1中的PDE10高效抑制剂。
Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A,PDE3B,PDE5, PDE2,PDE4 和 IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。
BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
ONO-8430506是一种口服生物利用度高且有效的自体毒素(ATX)/ENPP2抑制剂,其IC90为100 nM,用于小鼠血浆中的ATX活性[1][2][3]。
Enpp-1-IN-8是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,IC50为320nM.
TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。
Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷,也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂,IC50 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。
丙烯茶碱是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取并阻断磷酸二酯酶活性。丙戊茶碱具有神经保护、抗增殖和抗炎作用,可改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。