MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。
rel-Quinpirole (rel-LY 141865) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
NMDA受体调节剂4(化合物169)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂4可用于神经障碍研究[1]。
Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可以抑制CGRP的释放和TRPV1通道的激活。Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可用于抗偏头痛研究[1]。
(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
Ro 41-0960是一种选择性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂[1]。
(S)-WAY 100135 dihydrochloride 是5-HT 1A (IC50 为33.9 nM) 的高选择性强效拮抗剂。(S)-WAY 100135 dihydrochloride 在动物模型中具有抗焦虑活性。
MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
乌斯马拉普利(SUVN-D4010)是一种选择性5-HT4受体配体,EC50值为27.5nM,用于阿尔茨海默病和其他记忆和认知障碍的症状研究,如注意缺陷多动症、帕金森病和精神分裂症[1]。
AChE-IN-31(化合物1)是一种非竞争性AChE抑制剂,具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。
Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。
CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。
乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
血清素-d4是氘标记的血清素。血清素是中枢神经系统中的一种单胺类神经递质,也是内源性5-HT受体激动剂。血清素也是一种儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为44μM。
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
U-69593是一种有效的选择性κ1阿片受体激动剂[1]。U-69593可减轻可卡因诱导的大鼠行为敏化[2]。U-69593可减轻焦虑,增强小鼠的自发交替记忆[3]。U-69593降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平【4】。
Vomifoliol 是一种与脱落酸 (ABA) 有关的化合物,具有修饰的 2,4-戊二烯侧链,其活性与 ABA 的活性相当。Vomifoliol 表现出抗乙酰胆碱酯酶 (antiacetylcholinesterase) 活性和中等抗利什曼虫 (antileishmanial) 活性。
吗氯贝胺N-氧化物(Ro 12-5637)是吗氯贝米的N-氧化物代谢产物。吗氯贝胺N-氧化物保留一定的MAO-A(单胺氧化酶)抑制活性,但通常以低浓度存在。吗氯贝胺N-氧化物可在240 nm处通过紫外吸收检测[1][2]。
Rasagiline 13C3 mesylate racemic是Rasagiline的氘代化合物标准品。
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
富马酸氧丙酮是一种非选择性的口服活性血清素拮抗剂。富马酸氧丙酮是一种抗偏头痛药物[1]。
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC50: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC50:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。
Z1078601926是人类多巴胺转运蛋白(hDAT)的变构抑制剂。Z1078601926与诺米芬新(HY-B1110)具有协同作用[1]。
Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 desmethyl-broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。