trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂,可调节谷氨酸能神经传递。
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
甘油磷酸肌醇胆碱是一种激活α7烟碱受体的基本营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝病、动脉粥样硬化和神经疾病等疾病[1][2]。
一水西沙必利是一种口服有效的5-HT4受体激动剂和hERG抑制剂。一水西沙必利是一种促动力剂,可促进或恢复整个胃肠道的运动。一水西沙必利通过一种间接机制刺激胃肠运动活动,该机制涉及由肠肌间神经丛中的节后神经末梢介导的乙酰胆碱释放[1][2]。
(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。
降钙素是一种内源性降钙素受体降钙素激动剂人体降低全身血钙水平,抑制骨吸收。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
一种有效的选择性α4β2nAChR激动剂,Ki为16nM；显示出对α7nAChR(Ki>10uM)和α1β1nAChR的选择性；显示出与(-)-尼古丁相似的效力和功效,以促进ACh释放(EC50=3uM),效力较低且效果较差的刺激多巴胺释放(ABT-089,EC50=1.1 uM；(-)-尼古丁,EC50=0.04 uM)；显示对大鼠和猴子认知能力的影响。阿尔茨海默病2期停止使用
Tropisetron(SDZ-ICS 930)是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。
TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。
(N-Me-Tyr1,N-Me-Arg7,D-Leu-NHEt8)-Dynorphin A(1-8)(E-2078)是一种稳定的Dynorphin A的类似物(HY-P2159),是一种κ阿片受体(KOR)激动剂[1]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
EMDT oxalate 是一种选择性 5-HT6 激动剂,具有抗抑郁作用。
FPPQ是一种双作用的5-HT3(Ki=0.9nm)和5-HT6(Ki=3nm)受体拮抗剂,具有抗精神病和促认知特性。
Atabecestat(JNJ-54861911,JNJ54861911)是一种新型有效的口服β-分泌酶(BACE)抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病。
Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。
博迪TMR-X麝香醇是博迪标记的麝香醇(HY-N2313)(Ex=543 nm,Em=572 nm)。麝香醇是一种GABAA激动剂。Bodipy TMR-X麝香醇可用于成像可逆性脑失活的传播[1]。
Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
LY 392098是AMPAR的选择性,有效和中心活性的正变构调节剂；通过重组同源人AMPAR离子通道增强谷氨酸(100μM)刺激的离子流入,EC50为1.77μM(GluR1(i)),0.22μM(GluR2(i)),0.56μM(GluR2(o)),1.89μM(GluR3(i))和0.20μM(GluR4(i)；增强对AMPA的剂量依赖性方式反应,增强体内穿孔路径刺激后齿状颗粒细胞的突触激发。
维米诺是一种中枢镇痛剂。维米诺还具有镇咳活性[1][2]。
BAM-22P 是一种强效的阿片肽,是一种强效的阿片类 (opioid) 激动剂。