一种新的有效,选择性,变构和口服活性多巴胺D1受体增强剂,Kb为26 nM；在HEK293细胞中诱导cAMP对多巴胺反应向左移动21倍,在大鼠和小鼠D1受体中效力降低30倍,并且是在人D5受体上无活性；在习惯性hD1小鼠(3-20mg/kg)中稳健地(~10倍)增加运动活性,也与L-DOPA协同作用以逆转由利血平引起的强烈运动功能减退。
花生四烯酸氨基丁酸(N-Arachidonoyl-GABA)是牛脑中发现的一类与anandamide相关的新型脂氨基酸。花生四烯酸-GABA具有镇痛活性[1]。
NS3861是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂,与异聚体α3β4 nAChR具有高亲和力结合。α3β4,α3β2,α4β4,α4β2的结合Ki值分别为0.62,25,7.8,55 nM[1]。
SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
5-HT3 antagonist 1 是一种有效的选择性的 serotonin 3 (5-HT3) receptor 拮抗剂。
(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。
PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。
Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。
Unifiram(DM232)是一种通过激活AMPA介导的神经传递系统而发挥强大认知增强作用的药物。Unifiram(DM232)具有预防健忘症和神经退行性疾病研究的潜力[1][2]。
洛沙平-d8盐酸盐是氘标记的洛沙平。琥珀酸洛沙平是一种D2DR和D4DR抑制剂、5-羟色胺受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药[1][2]。
A-437203 是一种选择性的 D3 受体拮抗剂, 作用于 D2, D3, 和 D4 受体, Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。
2-PAT是拉沙吉林和塞来吉林的类似物,是一种可逆的MAO-a抑制剂,IC50为0.721µM。2-PAT是MAO-B的灭活剂,IC50为14.6µM。2-PAT有可能用于帕金森病和抑郁症研究【1】。
Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
D-Ala-Gly-Phe-Met-NH2是一种阿片肽,是一种有效的阿片δ受体激动剂[1]。
S-14506盐酸盐是一种有效的5-HT1A激动剂。S-14506盐酸盐通过阻断多巴胺D2受体显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506盐酸盐抑制纹状体和嗅球中[3H]雷氯普胺的体内结合。S-14506盐酸盐具有抗焦虑剂研究的潜力[1][2]。
(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。
Minaprine二盐酸盐是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。
LY2940094是有效,选择性,有口服活性的 伤害感受肽 (NOP) 拮抗剂,Ki为0.105 nM。
Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。
盐酸弗立班斯林(BIMT-17；BIMT-17BS)是一种口服活性5-羟色胺5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为1nM和49nM。盐酸Flibanserin与Ki值为4-24 nM的多巴胺D4受体结合。盐酸弗立班斯林具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退症(HSDD)的研究[1]-[5]。
Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。
Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。