齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
Milnacipran (1S-cis) 盐酸盐是一种5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI), 用于治疗纤维肌痛。
地文拉法辛-d6是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性[1].。
Escitalopram是选择性5羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。
Nardosinonediol (Tetrahydronardosinon) 是一种血清素转运体 (SERT) 抑制剂。
Venlafaxine盐酸盐是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
文拉法辛-d6-1是氘标记的文拉法辛。文拉法辛(Wy 45030)是一种口服活性强的5-羟色胺(5-HT)/去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制剂。文拉法辛是一种抗抑郁药。
丙咪嗪-d6是氘标记的盐酸丙咪嗪。盐酸丙咪嗪抑制5-羟色胺转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止ASME易位,抑制MV和外泌体分泌[1][2][3][4][5]。
(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM；抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%；剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止
Paroxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
文拉法辛-d10(Wy 45030-d10)是氘标记的盐酸文拉法辛。盐酸文拉法辛(Wy 45030)是一种口服有效的5-羟色胺(5-HT)/去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制剂。文拉法辛是一种抗抑郁药[1][2]。
Indalpine(LM 5008)是一种有效且选择性的5-HT摄取阻滞剂。吲哚阿尔卑斯能有效取代结合在脑膜上的3H-5-HT,IC50为36μM【1】。Indalpine,两种抗抑郁剂[2]。
Duloxetine D3 hydrochloride ((S)-Duloxetine D3 hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
Citalopram盐酸盐是选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁药, 已被FDA批准用于治疗抑郁症。
Alaproclate (GEA 654) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的 serotonin 再摄取抑制剂 (SSRI)。Alaproclate hydrochloride 也是一种有效的、可逆的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
盐酸罗吲哚(EMD 38362)是一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内对D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A有很高的亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7 nM)和血清素(5-HT；IC50=11 nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。
Ansofaxine是一种用于抑郁症研究的5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)[1]。
Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其Ki值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄的研究[1]。
rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Fluoxetine hydrochloride是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。