PIKfyve-IN-2是一种强效的PIKfyve激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究[1]。
SRX3177是一种有效的三重BRD4/PI3K/CDK4/6抑制剂,对PI3Kα(IC50=79 nM)、BRD4溴代烷(BD1和BD2)(IC50分别=33 nM和89 nM)和CDK4/6(IC50=2.5/3.3 nM)具有纳摩尔效力。SRX3177能够同时靶向BRD4、PI3K和CDK4/6,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并在体外对套细胞淋巴瘤、肝细胞癌和神经母细胞瘤模型有效。SRX3177在体内异种移植模型中具有抗肿瘤功效,并且毒性低于抑制单个靶点的药物组合。
PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)是一种有效的口服活性PI3KΔ和PI3Kγ双抑制剂,IC50s分别为1nm和16nm。PI3Kδ/γ-IN-3诱导肿瘤细胞凋亡,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1]。
WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。
(+)-Nortrachelogenin(Wikstromol),一种来自印度wikstroemia的药理学配体,具有抗白血病活性[1]。
PI3Kδ-IN-13 (化合物 89) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。PI3Kδ-IN-13 可用于癌症、感染、炎症及自身免疫性病变等细胞增殖类疾病的研究。
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
在mTOR激酶细胞分析中,RMC-4529对p-4E-BP1-(T37/46)的IC50值为1.0 nM。
Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂,IC50为2.5 nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。
PI3Kδ-IN-9是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为3.8nm。
ATR-IN-6是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-6有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利WO2021233376A1,化合物A22)[1]。
胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。
8-氯腺苷(8-Cl-Ado),一种独特的核糖核苷类似物,消耗内源性ATP,随后诱导AMPK的磷酸化和激活。8-氯腺苷诱导自噬细胞死亡。8-氯腺苷有效抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。
Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
PI3Kδ-IN-3 (Compound 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 9 nM)。PI3Kδ-IN-3 抑制 B 细胞功能。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性。
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Duvoglustat hydrochloride) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。
Taxamairin B 是一种有效的抗炎剂。Taxamairin B 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎因子 (TNF-α, IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO,ROS 的产生。Taxamairin B 对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠有明显的保护作用。
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
DS-7423是一种新型有效的小分子PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和mTOR的IC50分别为15.6,1143,249,262和34.9 nM；无论PIK3CA的突变状态如何,对一组IC50<75 nM的9个OCCA细胞系发挥抗肿瘤作用；抑制OCCA的肿瘤生长小鼠异种移植模型中的剂量依赖性方式。实体瘤1期停止
Heterophyllin B 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离出的一种活性环肽。Heterophyllin B 为食管癌的治疗提供了一种新的策略。
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调,如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53,保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。
PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。
ZDWX-25是一种高效的GSK-3β和DYRK1A双重抑制剂,GSK-3β的IC50值为71 nM。ZDWX-25对SH-SY5Y和HL-7702细胞具有显著的细胞毒活性。ZDWX-25可用于研究阿尔茨海默病[1]。
丹参酚冰片酯是一种血管生成刺激剂,通过Akt和MAPK信号通路促进血管生成的多个关键步骤。丹参酚冰片酯具有抗缺血和抗动脉粥样硬化活性[1]。