Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1,CDK5,GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
AKT-IN-8是一种有效的AKT抑制剂,对AKT1、AKT2和AKT3的IC50s分别为4.46、2.44和9.47 nM【1】。
Tideglusib是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。
T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
C24:1-神经酰胺是最丰富的天然神经酰胺之一。神经酰胺调节许多不同的生物活性,如细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和线粒体呼吸链的抑制[1][2][3]。
(rac)-AG-205是孕激素受体膜组分1(Pgrmc1)的有效抑制剂,其诱导参与甾醇合成的基因,包括INSIG1蛋白,其与Pgrmc1形成复合物。(rac)-AG-205通过阻断NF-kB信号传导和BDNF/PI3K/AKT通路的激活来防止神经元对缺氧缺血的抵抗[1]。
EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂,可用于隐孢子虫病的研究。
QL-IX-55是一种选择性ATP竞争性mTORC1/2抑制剂,对人mTORC1/酵母mTORC1/酵母mTORC2的IC50分别为50/50/10-50 nM。
Dorsomorphin dihydrochloride(BML-275 dihydrochloride)是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109±16 nM。
AL-9是一种小分子HCV复制抑制剂,基因型1b和2a的EC50分别为0.29和0.75 uM,抑制纯化的PI4KIIIα,IC50为0.57 uM；抑制不同基因型的HCV,在亚微摩尔至低微摩尔范围内具有活性。没有显着的细胞毒作用；在活细胞中也抑制PI4KIIIα,虽然不明显影响PI4KIIIβ的活性,但不影响高尔基体膜中PI4P的水平。
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
SAR405是 PIK3C3/Vps34 的抑制剂,IC50为1.2 nM。SAR405可防止自噬并与肿瘤细胞中的MTOR抑制作用协同。
mTOR inhibitor-13(化合物 9g)是一种芳基脲基化合物,是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α,IC50 为 119 nM。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
GSK3β抑制剂II是一种GSK3α的抑制剂。GSK3β抑制剂II可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
巴塔他星III是一种二苯乙烯类化合物,通过抑制上皮-间充质转化(EMT)和FAK-AKT信号抑制癌症的迁移和侵袭。巴塔他星III具有抗癌活性[1]。
PI3KD/V-IN-01是一种强效的ATP竞争性PI3Kδ/Vps34双重抑制剂。
Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性,有效的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
MHY-1685是雷帕霉素(mTOR)抑制剂的一个新的哺乳动物靶点,它为改善基于hCSC的心肌再生提供了机会。
DNA-PK-IN-7是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50为1nm(WO2021104277A1,化合物5)[1]。
PI4KIII beta inhibitor 3 是一种新型高效的 ΡΙ4ΚΙΙΙβ 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。
维伏利塞替布(ARQ 751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55 nM)、AKT2(IC50=0.81 nM)和AKT3(IC50=1.31 nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。
Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 还是 ATP 竞争性 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,IC50 值为 4 nM,具有抗肿瘤活性,有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。