Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
PI3Kδ-IN-9是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为3.8nm。
ATR-IN-6是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-6有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利WO2021233376A1,化合物A22)[1]。
胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。
GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
Taxamairin B 是一种有效的抗炎剂。Taxamairin B 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎因子 (TNF-α, IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO,ROS 的产生。Taxamairin B 对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠有明显的保护作用。
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
DS-7423是一种新型有效的小分子PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和mTOR的IC50分别为15.6,1143,249,262和34.9 nM；无论PIK3CA的突变状态如何,对一组IC50<75 nM的9个OCCA细胞系发挥抗肿瘤作用；抑制OCCA的肿瘤生长小鼠异种移植模型中的剂量依赖性方式。实体瘤1期停止
Heterophyllin B 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离出的一种活性环肽。Heterophyllin B 为食管癌的治疗提供了一种新的策略。
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM,Ki 为 34 nM。
GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。
Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
MMP-9-IN-4是一种MMP-9抑制剂(IC50:7.46 nM),与MMP-9有H-π相互作用。MMP-9-IN-4也抑制AKT活性(IC50:0.82 nM)。MMP-9-IN-4具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-4可用于癌症研究[1]。
乌拉利西(TGR-1202)甲苯磺酸酯是一种口服活性、强效和选择性双PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。甲苯磺酸乌布利昔对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。甲苯磺酸乌布利昔可用于血液恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
VX-984 是一个有效的 DNA-PK抑制剂。
PI3K/mTOR抑制剂-6(化合物19c)是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-6在人工胃液中的稳定性优于gedatolisib。PI3K/mTOR抑制剂-6可显著抑制10μM下的PI3K/Akt/mTOR信号通路。PI3K/mTOR抑制剂-6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Viridin是一种次生代谢物,是天然存在的呋喃甾体。Viridin是脂质激酶PI3K的有效抑制剂[1][2]。
芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。
CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
GSK-3β抑制剂14(化合物6i),苯并噻嗪酮衍生物,是一种弱的GSK-3α抑制剂(IC50>100μM)[1]。
NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
MK-2206 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。具有抗癌活性。
Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,IC50 为3 nM。 Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。
2-Chlorophenoxazine 是Akt 抑制剂,体外 IC50 值为 2-5 μM。2-Chlorophenoxazine 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。2-Chlorophenoxazine 可用于癌症疾病的研究。