AZ2是一种高选择性PI3Kγ抑制剂(PI3Kγ的pIC50值为9.3)。AZ2可用于炎症和免疫疾病的研究[1]。
HL-8是一种靶向PI3K激酶的PROTAC分子。HL-8在8小时内浓度为10μM时,对PI3K激酶有显著而完全的降解作用。HL-8在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
PI3K/mTOR抑制剂-8(化合物18b)是一种PI3K和mTOR双抑制剂,其IC50值分别为0.46 nM和12 nM,与PI3Kα和mTOR相比。PI3K/mTOR抑制剂-8诱导HCT-116细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G1/S期[1]。
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
NVS-PI3-4是一种特殊的PI3Kγ抑制剂。NVS-PI3-4可用于过敏、炎症和癌症疾病的研究[1][2]。
CYH33(CYH-33)是一种新型有效的PI3Kα选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM aginst I类PI3K同种型α/β/δ/γ；对其也几乎没有活性。超过300种激酶；抑制胶质母细胞瘤U87MG和横纹肌肉瘤Rh30细胞中的PI3K/AKT/mTOR信号传导,在源自乳腺癌,肺癌,卵巢癌和结肠癌,前列腺癌等的一组癌细胞系中显示出有效的抗增殖活性；显示出抑制SKOV-3异种移植物生长的显着功效。实体瘤1期临床
LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,可用于炎症相关疾病的研究,其 IC50 值为 2.6 nM。
PI3K/Akt/mTOR-IN-3(化合物3d)是一种有效的PI3K/Akt/mTOR抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在MCF-7、HeLa和HepG2细胞中显示抑制活性,IC50值分别为0.77、1.23和4.57μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在4μM浓度下抑制MCF-7和HeLa细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3诱导细胞凋亡和S期阻滞[1]。
PI3Kδ-IN-3 (Compound 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 9 nM)。PI3Kδ-IN-3 抑制 B 细胞功能。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性。
TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。
PP30是一种TORKinib,是一种有效、选择性的ATP竞争性mTOR抑制剂,IC50为80 nM。
PKI-179是一种口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50分别为8 nM、24 nM、74 nM、77 nM和0.42 nM。PKI-179在E545K和H1047R上也表现出活性,IC50分别为14nm和11nm。PKI-179在体内显示出抗肿瘤活性[1][2]。
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。
乙酰艾塞那肽是艾塞那苷的乙酰化衍生物。艾塞那肽具有类似胰岛素的功能,可用于2型糖尿病的研究。艾塞那肽可促进Th17分化,抑制Tregs分化,下调PI3K/Akt/FoxO1磷酸化[1]。
Recilisib钠(ON 01210)是一种放射性保护剂,可激活细胞中的AKT、PI3K活性[1]。
LY294002盐酸盐是一种有效的广谱PI3K抑制剂,P110α、P110δ和P110β的IC50值分别为0.5、0.57和0.97μM。LY294002盐酸盐也抑制CK2,IC50为98 nM。LY294002盐酸盐可用于胰腺癌研究[1][2][3]。
PI3Kδ-IN-5(化合物7n)是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为0.9 nM【1】。
PI3Kα-IN-7(化合物A12)是一种有效的PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-7也抑制PI3Kβ。PI3Kα-IN-7降低癌细胞线粒体膜电位并诱导凋亡[1]。
PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα,β,δ,γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8,2.1,1.6,1.9和16 nM。
PKI-179盐酸盐是一种口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50分别为8 nM、24 nM、74 nM、77 nM和0.42 nM。PKI-179盐酸盐也具有超过E545K和H1047R的活性,IC50分别为14 nM和11 nM。PKI-179盐酸盐在体内具有抗肿瘤活性[1][2]。
FAP-PI3KI1是一种成纤维细胞激活蛋白(FAP)靶向PI3K抑制剂,选择性靶向表达FAP的人特发性肺纤维化(IPF)细胞,有效抑制胶原合成并减少胶原沉积[1]。
PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂,苯并咪唑衍生物,源于专利文献 WO2018057808,化合物 332。
PI3Kα-IN-11是一种具有抗癌活性的强效PI3Kβ抑制剂[1]。
LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。
740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可渗透细胞的 PI3K 活化物。
PI3K/mTOR抑制剂-13是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)和mTOR激酶的口服活性双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂13在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化(IPF)中具有潜在的应用[1][2]。