(E/Z)-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；(E/Z)-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
TDI-011536是一种有效的Lats激酶抑制剂,阻断Hippo-Yap信号并启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536可用于器官保存和再生研究[1]。
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 6.23 µg/mL。
CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
Pumecitiib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,具有抗炎活性[1]。
SAG 是一种有效的 Smo 受体 激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。
7-表异丙烯醇是一种多环的聚丙烯酰酰基氯葡糖醇(PPAP),具有中等的抗增殖活性。7-表异半乳糖醇阻断STAT3信号通路,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移[1]。
Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
抗锥虫体剂14(化合物1)是布鲁氏菌抑制剂(EC50:0.47μM)。抗锥虫体药物14以12μM的IC50抑制TbGSK3。抗锥虫体试剂14可用于人类非洲锥虫病的研究[1]。
GSK299115A是一种G蛋白偶联受体激酶(GRK)和PKA抑制剂[1]。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
Stattic是有效的 STAT3 活化和二聚化的抑制剂。
AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
6,8-二丙烯酰罗醇,一种异戊二烯化异黄酮,是一种天然产物,可以从三尖瓣草的叶子中分离出来。6,8-二丙烯酰罗醇的抗增殖作用,并通过激活p53和产生ROS诱导细胞凋亡[1][2]。
WF-536是Rho相关的含有蛋白激酶(ROCK)的螺旋线圈的口服活性抑制剂。WF-536具有抗肿瘤转移活性。WF-536可用于癌症研究[1]。
CK1-IN-3(化合物51)是一种AC1抑制剂,CK-1δ的IC50s为2.22µM[1][2]。
OAC2是Oct4激活化合物,其通过Oct4基因启动子激活表达。
CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo),Ki 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
CX-5011 是一种 CK2 抑制剂。CX-5011 还诱导 Rac1 激活。CX-5011 诱导细胞凋亡 (apoptosi),并诱导癌细胞死亡。
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
Y-33075 dihydrochloride 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
GSK317354A是一种ROCK和GRK抑制剂。GSK317354A可用于心力衰竭和帕金森病的研究[1]。