I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
H-8(盐酸)是一种细胞渗透性、可逆性和ATP竞争性PKA抑制剂[1]。
莫梅洛替尼-3,3,5,5-d4(CYT387-3,3,1,5,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼对JAK1/JAK2具有抑制活性[1][2]。
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。
酪蛋白激酶2底物肽是一种常见的CK2底物肽。合成酪蛋白激酶2底物肽,其C端与5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸(EDANS)偶联。酪蛋白激酶2底物肽可用于蛋白激酶CK2活性测定[1]。
ERKtide是一种生物活性肽。(ERKtide是ERK2的肽底物。细胞外调节蛋白激酶2(ERK2)是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激的调节。)
CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 13 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 2。
Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。
氢氯噻嗪-13C6是13C标记的氢氯噻肼[1]。氢氯噻嗪(HCTZ)是一种噻嗪类口服利尿药物,可抑制转化型转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[2][3][4]。
莫梅洛替尼-2,2,6,6-d6(CYT387-2,2,2,6,6-d6)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼对JAK1/JAK2具有抑制活性[1][2]。
苯六溴是一种溴碳氢化合物,是JAK2酪氨酸激酶自磷酸化的有效抑制剂。
盐酸罗伐替尼是一种JAK抑制剂,IC50值<20 nM。盐酸罗伐替尼也具有抗炎活性[1][2]。
KY-02327是蓬乱(Dvl)-CXXC5相互作用的口服活性小分子抑制剂,IC50为3.1 uM,代谢稳定的KY-02061类似物；KY-02327比KY-02061稳定2.3倍和1.3倍。分别在大鼠肝微粒体和人肝细胞中；与KY-02061相比,显示出对成骨细胞ALP活性诱导的增强作用；激活Wnt/β-连环蛋白途径,促进成骨细胞分化,并在变异切除(OVX)小鼠模型中拯救BMD,骨量和骨小梁结构。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Exoenzyme C3, clostridium botulinum 是一种有前途的药剂灭活神经元 RhoA,由于防止活性 Rho 在恢复受伤的神经系统的不利影响。Exoenzyme C3, clostridium botulinum 被用于创伤后神经再生的研究。
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。
Cotosudil是一种岩石激酶抑制剂,可用于青光眼或高眼压研究[1]。
Purmorphamine是一种平滑受体激动剂,EC50为1 μM。
ROCK2-IN-6盐酸盐(Comp A)是一种选择性ROCK2抑制剂,可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究[1]。
莫梅洛替尼-2,2,6,6-d4(CYT387-2,2,2,6,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼(CYT387)是一种口服活性和ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为11nM和18nM[1][2]。