PKC

PKC（蛋白激酶C）是蛋白激酶的家族，其通过磷酸化这些蛋白上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基参与控制其他蛋白的功能。 PKC酶又通过诸如二酰基甘油（DAG）或钙离子（Ca2 ）浓度增加的信号激活。因此，PKC酶在几种信号转导级联中起重要作用。 PKC家族由人类的15种同工酶组成：PKC-α（PRKCA），PKC-β1（PRKCB），PKC-β2（PRKCB），PKC-γ（PRKCG），PKC-δ（PRKCD），PKC-δ1（PRKD1） ），PKC-δ2（PRKD2），PKC-δ3（PRKD3），PKC-ε（PRKCE），PKC-η（PRKCH），PKC-θ（PRKCQ），PKC-1（PRKCI），PKC-ζ（PRKCZ） ，PK-N1（PKN1），PK-N2（PKN2），PK-N3（PKN3）。 PKC参与受体脱敏，调节膜结构事件，调节转录，介导免疫应答，调节细胞生长，以及学习和记忆。这些功能通过PKC介导的其他蛋白质的磷酸化来实现。

二酰甘油激酶抑制剂II

R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。

• CAS号：120166-69-0
• 分子式：C₂₈H₂₅F₂N₃OS
• 分子量：489.57900
• 类别：PKC

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：637.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：339.1ºC

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。

• CAS号：136194-77-9
• 分子式：C₂₄H₁₈N₄O
• 分子量：378.426
• 类别：PKC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：652.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：348.3±31.5 °C

BJE6-106

BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。

• CAS号：1564249-38-2
• 分子式：C₂₆H₂₃NO₂
• 分子量：381.47
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Protein Kinase C (19-35) Peptide

蛋白激酶C(19-35)肽是PKC假底物抑制剂/区域。蛋白激酶C(19-35)肽可能阻断其激酶结构域中的底物结合位点,使细胞质形式的PKC失活[1][2]。

• CAS号：309247-48-1
• 分子式：C₈₉H₁₅₃N₃₃O₂₂
• 分子量：2037.40
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Ala107]MBP(104-118)

[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。

• CAS号：99026-77-4
• 分子式：C₆₇H₁₀₄N₂₀O₁₉
• 分子量：1493.67000
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

K-252B

K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂。

• CAS号：99570-78-2
• 分子式：C₂₆H₁₉N₃O₅
• 分子量：453.446
• 类别：PKC

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：769.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：419.4±32.9 °C

vanicoside A

香草甙A是一种来自彭西蓼的蛋白激酶C(PKC)抑制剂[1]。

• CAS号：155179-22-9
• 分子式：C₅₁H₅₀O₂₁
• 分子量：998.930
• 类别：PKC

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1155.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332.6±27.8 °C

Bisindolylmaleimide X盐酸盐(Ro 31-8425)

Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。

• CAS号：145317-11-9
• 分子式：C₂₆H₂₅ClN₄O₂
• 分子量：460.955
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mitoxantrone-d8

米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。

• CAS号：1189974-82-0
• 分子式：C₂₂H₂₀D₈N₄O₆
• 分子量：452.53000
• 类别：拓扑异构酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：145 °C
• 闪点：N/A

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride

双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9 nm、28 nm、31 nm、37 nm和108 nm,分别为[1 ] [2 ]。

• CAS号：145333-02-4
• 分子式：C₂₈H₂₉ClN₄O₂
• 分子量：489.01
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Roy-Bz

Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。

• CAS号：1246304-91-5
• 分子式：C₃₆H₃₈O₈
• 分子量：598.68
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Myristoyl-Arg-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg-Leu-OH

N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+- 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。

• CAS号：152246-40-7
• 分子式：C₆₀H₁₁₇N₂₁O₁₁
• 分子量：1308.71000
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

R 59-022 hydrochloride

R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。

• CAS号：93076-98-3
• 分子式：C₂₇H₂₇ClFN₃OS
• 分子量：496.04
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hu7691

Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。

• CAS号：2360523-76-6
• 分子式：C₂₂H₂₂ClF₃N₄O
• 分子量：450.88
• 类别：岩石

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PKC-θ抑制剂

PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。

• CAS号：736048-65-0
• 分子式：C₂₀H₂₅F₃N₆O₃
• 分子量：454.45
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯化白屈菜红碱

Chelerythrine Chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。

• CAS号：3895-92-9
• 分子式：C₂₁H₁₈ClNO₄
• 分子量：383.825
• 类别：自噬

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：711.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：195-205ºC
• 闪点：219.3ºC

RNAENFDRF

RNAENFDRF(βIIPKC624-632)与细胞渗透肽TAT47-57结合,可用于形成抑制肽SAMβA。SAMβA,一种合理设计的Mfn1-βIIPKC结合的选择性拮抗剂。SAMβA是丝裂原融合蛋白1-βIIPKC结合的选择性抑制剂,可改善大鼠的心力衰竭结局[1]。

• CAS号：2429946-75-6
• 分子式：C₅₀H₇₃N₁₇O₁₆
• 分子量：1168.22
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Protein Kinase C (530-558)

蛋白激酶C(530-558)是蛋白激酶C的肽片段,是一种有效的PKC激活剂。蛋白激酶C(530-558)显著抑制破骨细胞骨吸收[1]。

• CAS号：122613-29-0
• 分子式：C₁₄₈H₂₂₁N₃₅O₅₀S₂
• 分子量：3354.67000
• 类别：PKC

• 密度：1.4±0.1g/cm3
• 沸点：3001.7±65.0°C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1769.2±34.3°C

3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine

3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。

• CAS号：2226941-29-1
• 分子式：C₂₈H₂₄N₄O₄
• 分子量：480.51
• 类别：岩石

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aprinocarsen sodium

Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。

• CAS号：331257-53-5
• 分子式：C₁₉₆H₂₃₀N₆₈Na₁₉O₁₀₅P₁₉S₁₉
• 分子量：6852.85
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) trifluoroacetate salt

pTH相关蛋白(1-40)(人、小鼠、大鼠)通过PTHR1受体和PKCα/β信号通路刺激大鼠肠细胞的钙摄取。pTH相关蛋白(1-40)上调甲状旁腺激素1受体(PTHR1)蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香兰素成员6(TRPV6)、钙结合蛋白D9K(CaBP-D9K)、钠钙交换蛋白1(NCX1)和质膜钙ATP酶1(PMCA1)[1]。

• CAS号：120298-73-9
• 分子式：C₂₀₇H₃₃₄N₆₆O₅₈
• 分子量：
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米托蒽醌

Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

• CAS号：65271-80-9
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₆
• 分子量：444.481
• 类别：拓扑异构酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：805.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：170-174ºC
• 闪点：441.1±34.3 °C

PKCε (85-92)

PKCε(85-92)是一种生物活性肽。(该肽是e-PKC特异性激活剂,它也激活野生型细胞中的MARCKS磷酸化,对敲除小鼠细胞中的MARCKS磷酸化没有影响。)

• CAS号：207111-98-6
• 分子式：C₃₉H₅₄N₁₀O₁₄
• 分子量：886.90
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二油酸甘油酯

(±)-1,2-二元醇(1,2-二元醇-rac-甘油)是PKC激活剂[1]。

• CAS号：2442-61-7
• 分子式：C₃₉H₇₂O₅
• 分子量：620.99
• 类别：PKC

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：670.8±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.3±19.4 °C

OSU-2S

非免疫抑制性FTY720类似物,PKCδ激活剂具有较高的抗增殖效力,Huh7,Hep3B和PLC5细胞的IC50分别为2.4,2.4和3.5 uM；相对于FTY720对HCC细胞表现出较高的体外抗增殖功效。在正常肝细胞中没有细胞毒性,虽然缺乏S1P1受体活性；但通过HCC肿瘤细胞中ROS依赖性PKCδ活化诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。

• CAS号：1351056-65-9
• 分子式：C₂₁H₃₇NO₂
• 分子量：335.532
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC 65346

Sangivamycin(NSC 65346)是一种核苷类似物,是一种Ki为10μM的蛋白激酶C(PKC)的有效抑制剂。Sangivamycin对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性[1][2]。

• CAS号：18417-89-5
• 分子式：C₁₂H₁₅N₅O₅
• 分子量：309.28
• 类别：核苷抗代谢药/类似物

• 密度：N/A
• 沸点：880.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：486.4ºC

PKC-theta inhibitor 1

PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。

• CAS号：1160501-81-4
• 分子式：C₁₇H₁₅F₃N₄O
• 分子量：348.32
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-4950834

PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。

• CAS号：1256264-62-6
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量：345.39
• 类别：岩石

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TX-1123

TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。

• CAS号：157397-06-3
• 分子式：C₂₀H₂₄O₃
• 分子量：312.40300
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恩扎妥林

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

• CAS号：170364-57-5
• 分子式：C₃₂H₂₉N₅O₂
• 分子量：515.605
• 类别：自噬

• 密度：1.34
• 沸点：767.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：249-261℃
• 闪点：417.8±32.9 °C