Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,对c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)的IC50分别为10 nM,40 nM和81 nM。
甲基stat是一种有效的组蛋白去甲基化酶抑制剂。Methylstat显示出低细胞毒性的抗增殖活性。甲基stat诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表达。甲基stat抑制各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat可用作化学探针,以解决其在血管生成中的作用[1][2]。
N3-PEG4-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Alisertib(MLN 8237)钠是一种口服活性和选择性极光A激酶抑制剂(IC50=1.2 nM),它与极光A激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Alisertib钠通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路诱导凋亡和自噬。抗肿瘤活性[1][2][3]。
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH(VH032-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH)是一端含有VHL配体的E3连接酶-配体-连接物共轭物。(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH用于PROTAC技术[1]。
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。 ACBI3 实现致癌 KRAS 的体内降解。
Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
抗肿瘤剂-62(化合物47)是一种不释放的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-62对四种癌细胞系显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-62激活线粒体凋亡途径并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。
LY243246((6S)-DDATHF)是DDATHF的6S非对映异构体,是5'-磷酸核糖甘氨酸酰胺甲酰转移酶(GAR转化酶)的有效竞争性抑制剂。DDATHF的6R-和6S非对映异构体与从头嘌呤合成具有显著的相似性和等活性抗代谢抑制作用[1]。
7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin 是一种香豆素衍生物。
GAC0001E5是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用
CID755673是高效选择性的PKD1抑制剂,IC50 of 值为182 nM.
AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
Desethylamiodarone (N-Deethylamiodarone) 是抗心律失常化合物胺碘酮 (Amiodarone (HY-14187)) 的主要代谢物。Desethylamiodarone 具有抗心律失常活性。Desethylamiodarone 还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
PD-1/PD-L1-IN30(化合物(1S,2S)-A25)抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50=0.029μM),与PD-L1具有选定的结合亲和力(KD=0.1554μM)。PD-1/PD-L1-IN30通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长[1]。
CSF1R-IN-14是一种异吲哚酮衍生物。CSF1R-IN-14是一种有效的CSF1R抑制剂。集落刺激因子1(CSF-1,也称为巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF)是一种重要的生长因子,控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨细胞。CSF1R-IN-14具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019134662A1,化合物1)[1]。
19-Hydroxybufalin 是一种蟾二烯羟酸内酯,可抑制上皮间质转化,减弱 PC3 细胞的迁移和侵袭。
SIRT6激活剂12q是有效的、选择性的和口服活性的SIRT6激活物,SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6的IC50值分别为171.20、>200、>200和0.58µM。SIRT6激活剂12q抑制细胞生长和迁移。SIRT6激活剂12q诱导G2期细胞凋亡和细胞周期阻滞。SIRT6激活剂12q显示出抗癌活性[1]。
Paclitaxel是一种有效的抗癌药物,可以促进微管 (microtubule (MT)) 组装,抑制MT解聚,并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学。
6-Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为10 nM。
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa) 或 noni (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
C12神经酰胺(N-月桂酰-D-红-鞘氨醇),一种天然存在的神经酰胺,由C12鞘磷脂水解形成。C12神经酰胺能增强阿霉素对MDA-MB-231细胞的毒性。C12神经酰胺也可用于诊断A型和B型尼曼-匹克病[1][1]。
偏头痛抑制素是一种典型的筋膜1抑制剂。偏头痛抑素是从链霉菌MK929-43F1的培养液中分离出来的。偏头痛抑制素抑制肿瘤细胞迁移[1][2]。
(E) -β-法尼烯(反式-β-法尼烯)是一种挥发性倍半萜碳氢化合物,可在金合欢精油中找到。(E) -β-法尼烯可作为长爪沙蝇的摄食兴奋剂[1][2]。
Ropidoxuridine (IPdR) 是一种新型口服,卤化胸苷类似物,有希望用于人类肿瘤的增敏剂。