Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
抗癌药82是一种FiVe1衍生物,是一种口服活性和选择性抗癌药。FiVe1结合III型中间丝蛋白波形蛋白(VIM),诱导Ser56的过度磷酸化,导致转化的表达VIM的间充质癌细胞中有丝分裂和多核的选择性破坏。抗癌药82的口服生物利用度和药代动力学特征优于FiVe1[1]。
Avdoralimab(IPH 5401)是一种完全人IgGκ单克隆抗体,其靶向补体C5a受体1(C5aR1),阻止其与C5a结合。Avdoralimab可用于补体驱动的炎性疾病和实体瘤研究[1]。
Quarfloxin (CX 3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用[1]。
[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物,是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活,激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂,并抑制小细胞肺癌的生长。
Mogroside I E1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I E1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
Epothilone D是有效的微管稳定剂。
CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂,CDK2、CDK4和CDK6的IC50值分别为2.5、23.7和44.3nM。CDK2/4/6-IN-1可用于癌症研究[1]。
灵芝酸LM2是从灵芝中分离出来的一种天然萜类化合物。灵芝酸LM2具有潜在的抗肿瘤活性[1]。
Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,能修复辐射诱导的短暂活性氧。
AKR1C3-IN-6(化合物1)是一种有效、选择性的AKR1C3抑制剂,对AKR1C3和AKR1C2的IC50值分别为0.31μM和73.23μM。AKR1C3-IN-6具有抗肿瘤活性[1]。
CBP/p300-IN-19是一种有效的p300/CBP HAT抑制剂,对于p300 HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19具有抗肿瘤活性[1]。
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
Damulin B是绞股蓝中发现的达马烷型皂甙。Damulin B可诱导细胞凋亡,并在体外具有抗癌活性[1][2]。
L-苏氨酸-PPMP是一种GlcT(UDP-Glc：神经酰胺β1,1葡萄糖基转移酶)抑制剂。L-苏氨酸-PPMP抑制鞘糖脂生物合成并诱导细胞凋亡。L-苏氨酸-PPMP具有抗癌活性[1]。
Selicrelumab是一种激动剂CD40抗体,可诱导肿瘤微环境的变化。Selicrelumab可用于胰腺癌研究和新辅助研究[1]。
1,4-O-二阿魏酰仲油酸蓖麻油醇(化合物7)是从金丝桃中分离得到的天然产物。1,4-O-二阿魏酰仲醇可用于癌症的研究[1]。
N6-Bz-5'-O-DMTr-2'-O-十六烷基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BCR-ABL-IN-5(化合物II)是BCR-ABL激酶(断点簇区Abelson)抑制剂。BCR-ABL-IN-5抑制BCR-AblWT和BCR-AblT3151,IC50值分别为0.014μM和0.45μM。BCR-ABL-IN-5对白血病细胞具有一定的抗增殖活性[1]。
2-mercaptoethane sulfonate (Mesna)是化疗保护剂,可用于环磷酰胺诱导的出血性膀胱炎。
NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。
TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7.