钙调素拮抗剂-1(W-7)是一种钙调素(CaM)拮抗剂。钙调素拮抗剂-1抑制钙调素激活的钙-磷酸二酯酶(PDE)(IC50=28μM)。钙调素拮抗剂-1还以与环GMP竞争的方式抑制经胰蛋白酶处理的Ca2+-PDE(IC50=375μM),Ki值为300μM[1]。
Sulfo-SANPAH 是一种伯胺-硝基苯叠氮交联剂。
Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,IC50为320nM.
N-Acetylprocainamide (Acecainide) hydrochloride 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。
Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,在 HepG2 TAT 实验中,Ki 值为 7.2 nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12,81.2,210 nM；Relacorilant 已经进入临床 2 期来研究库欣综合征。
Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
Trapidil是一种血管扩张剂,是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。
L-天冬氨酸-13C-1是氘标记的L-天冬氨酸酯[1]。L-天冬氨酸是一种氨基酸,被证明是结肠特异性药物递送的合适前药[2][3]。
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
Cys-Asp-Pro-Gly-Tyry-Le-Gly-Ser-Arg-NH2是层粘连蛋白B1链的线性肽,干扰肿瘤细胞附着和侵袭基底膜,具有抗血管生成作用[1]。
(E)-Alprenoxime 是 Alprenoxime 的异构体。Alprenoxime 是一种位点活化的 β 阻断剂。
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 是潜在的治疗贫血的方法。
DPI 201-106(SDZ 201106)是一种强心剂,具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106显示了对电压门控钠通道(VGSC)的心脏选择性调节,从而产生正性肌力效应[1][2][3]。
Lerodalcibep(LIB003)是PCSK9结合域(附件蛋白)和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep是一种降脂剂。乐洛达昔布可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究[1]。
Helospectin II是血管活性肠肽(VIP)家族的一种神经肽。Helospectin II具有血管扩张和降压活性,并降低血压。Helospectin II最初是从疑似黑皮蜥蜴的唾液腺毒液中分离出来的[1][2]。
AG 370是一种吲哚酪磷蛋白,是一种有效的PDGF诱导的有丝分裂抑制剂(IC50为20μM)。AG 370对EGF受体的抑制较弱[1]。
乙酰辅酶A(Acetyl CoA)三锂是一种不透膜的中枢代谢中间体,参与TCA循环和氧化磷酸化代谢。乙酰辅酶A三锂通过向蛋白质翻译后乙酰化反应的目标氨基酸残基提供(唯一供体)乙酰基来调节各种细胞机制。乙酰辅酶A三锂也是脂质合成的关键前体[1][2][3][4]。
Deslanoside (Desacetyllanatoside C) 是一种快速作用的强心苷,用于治疗充血性心力衰竭和因折返机制引起的室上性心律失常,并在治疗慢性心房颤动时控制心室率。Deslanoside 抑制Na-K-ATPase膜泵,导致细胞内钠和钙浓度增加。
Piperlonguminine 是一种从 Piper 中分离出的生物碱酰胺。Piperlonguminine 具有多种生物学特性,包括抗炎,抗肿瘤,神经保护,抗血小板,抗黑素生成,抗真菌和抗菌活性。
RXFP1受体激动剂-8(实施例2)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-8抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1.8nM[1]。
凝血酶抑制剂5(化合物385)是一种凝血酶抑制物,其IC50范围为0.1μM至1μM。凝血酶抑制剂5可用于静脉血栓栓塞的研究[1]。
Typhaneoside,从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取,可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用,包括降低血脂水平,促进抗动脉粥样硬化活动,以及提高免疫和凝血功能。
SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素是一种强效的血管加压素V1受体(VP-V1R)拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素显著降低大鼠的平均动脉压(MAP)[1]。
Clopidogrel thiolactone是一种P2Y12受体抑制剂, 是一种有效的抗血小板药物。
(8-epi)-BW 245C 是 BW 245C (HY-101987) 的 C-8 非对映异构体。BW 245 C 是一种高亲和力和选择性 PGD2 受体激动剂。
Proanthocyanidins 是一类拥有抗细菌和抗真菌以及抗病毒活性的多酚类天然产物,可用于治疗慢性静脉功能不全、毛细血管脆弱、晒伤和视网膜病变。
肾素抑制剂-1(化合物26)是一种有效的口服活性肾素抑制剂,对rh肾素和hPRA的IC50分别为0.9、1.8nM。肾素抑制剂-1显示出抗高血压的功效。肾素抑制剂-1具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力[1]。