PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
Interiotherin C 是一种抗肿瘤促进剂,也具有抗炎活性。Interiotherin C 是一种新木质素,可从 Kadsurainterior 中获得。Interiotherin C 可用于癌症和炎症的研究。
氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。
Ac9-25,一种膜联蛋白 I 的 N 端肽,是甲酰肽受体 (FPR) 激动剂,通过 FPR 激活中性粒细胞 NADPH 氧化酶。
ONO-0740556是一种有效的Gi偶联的人溶血磷脂酸受体1(LPA1)激动剂,EC50值为0.26nM[1]。
TPNQRQNVC是一种九肽,是HLA-B0702的表位。TPNQRQNVC诱导CD8+T细胞免疫应答[1]。
(S) -MALT1-IN-5是MALT1蛋白酶的有效抑制剂。(S) -MALT1-IN-5抑制MALT1的活性,预计能够纠正由于T细胞受体信号或B细胞受体信号异常导致的MALT1活性增强,以及由MALT1活性引起的癌症或炎症疾病。(S) -MALT1-IN-5具有研究MALT1相关疾病的潜力(摘自专利WO2020111087A1,化合物1)[1]。
CL656是干扰素基因刺激因子 (STING) 的激活剂。
25(S)-Ruscogenin-1-O-α-L-鼠李糖吡喃酰基(1→2) -β-D-木吡喃糖苷显示PMA(佛波醇肉豆蔻酸酯)刺激的中性粒细胞呼吸爆发的抑制活性[1]。
Endotrophin (Mus musculus) 是 6 号胶原蛋白 (Col6) 的裂解产物。Endotrophin 上调可以促纤维化和促炎症基因。
(R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂,IC50值为4 nM。
Acitazanolast是一种口服活性抗过敏药物,可抑制组胺释放。Acitazanolast可用于研究IgE抗体引起的I型过敏反应(立即)[1]。
5(S)-HETE是血液中存在的内源性代谢产物,可用于类风湿关节炎、鼻炎和哮喘的研究[1][2]。
芍药苷是一种在P.suffruticosa中鉴定的生物活性化合物,可促进伤口愈合和成骨细胞分化中的迁移。据报道,芍药苷还具有一定的抗糖尿病活性,可防止败血症导致的死亡[1]。
Anti-inflammatory agent 57 (Compound 13) ,吡喃香豆素,是一种天然产物。Anti-inflammatory agent 57 可以从 Peucedanum praeruptorum 的根中分离出来。Anti-inflammatory agent 57 具有逆转多药耐药性 (MDR) 和抗炎作用。
10-Gingerol 是姜根脂的一种主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 能抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖,其 IC50 值为 12.1 μM。
DDO-7263是一种1,2,4-恶二唑衍生物,是一种有效的Nrf2激活剂。DDO-7263通过与Rpn6结合来上调Nrf2,从而阻止26S蛋白酶体的组装和泛素化Nrf2的后续降解。DDO-7263激活Nrf2 ARE信号通路并发挥抗炎活性[1]。
Tenacissoside X (Tenacissoside J) 是从 Marsdenia tenacissima 中分离得到的一种化合物。Marsdenia tenacissima 是一种传统的中草药,长期用于哮喘、气管炎、风湿等疾病的研究。
12S-HHT(12(S)-HHTrE)是前列腺素H2(PGH2)的酶促产物,来源于环氧化酶(COX)介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT是BLT2的内源性配体,在体内完全激活BLT2。12S-HHT抑制紫外线诱导的角质形成细胞中IL-6的合成,发挥抗炎活性[1][2]。
SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
Diflucortolone valerate 是一种强效的皮质类固醇,可用于各种皮肤疾病的研究。
Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。
AL-8147是一种酶抑制剂。它具有抗氧化、抗炎和细胞抑制作用。它还具有抑制玻璃体切除术引起的晶状体后纤维变化的能力。
Bruceine B抑制蛋白质合成和核酸合成[1]。
霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。
Iotalamic acid-d3是氘标记的Iotalamic acid[1]。
ODN M326(CpG ODN M36)是一种有效的TLR9激动剂。ODN M326诱导TNF的产生。ODN M326可用作疫苗佐剂[1]。