Olutasidenib是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。
Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast(Daliresp)是一种药物,对PDE-4有选择性长效抑制作用,IC50值为0.8 nM。
Parstatin(mouse) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。
10-Hydroxyaloin A 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。10-Hydroxyaloin A 对 SARS-Cov-2 Mpro活性位点具有显著的结合作用。
LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
甲磺酸纳曲本是一种有效的δ-2受体选择性拮抗剂,δ、μ和κ受体的Kis分别为0.013、19和152nm。甲磺酸纳曲本选择性地减少因嗜酒而饲养的大鼠的酒精摄入[1][2]。
Ezurpimtrostat(化合物2-2)用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病(摘自专利WO2020048694 A1)[1]。
CD12681(CD-12681)是一种有效的选择性RORγ反向激动剂,IC50为19 nM,对一组核受体(RORα,RARγ,LXRβ,PPARγ和VDR)无活性；抑制人肝细胞刺激的CD4中IL17的产生IC50为10 nM；抑制IL-23在小鼠模型中诱导的耳肿胀和IL-17细胞募集,CD12681是选择性RORγ反向激动剂足以调节IL-23/IL-17介导的皮肤炎症。
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
ASK1-IN-5 (S-99)是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
糖皮质激素受体激动剂2是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
Phlorigidoside C 是天然的环烯醚萜葡萄糖苷,具有抗类风湿性关节炎的活性。
Se DMC可减轻小鼠完全弗氏佐剂(CFA)诱导的炎症反应、伤害性感觉和神经行为缺陷。
Di-O-methyldemethoxycurcumin 是一种姜黄素类似物,从 Curcuma longa L. 中分离的,抑制 IL-6 产生,EC50 为 16.20 μg/mL。具有抗炎及抗氧化性能。
MuRF1-IN-2(实施例3)是一种MuRF1抑制剂。 MuRF1-IN-2 可用于研究肌肉消耗状况、骨骼肌或心肌萎缩
NAAA-IN-3(化合物17a)是一种有效的选择性NAAA抑制剂,IC50为50 nM。NAAA是一种半胱氨酸酰胺酶,优先水解内源性生物脂质棕榈酰乙醇酰胺(PEA)和油酰乙醇酰胺(OEA)。NAAA-IN-3具有研究炎症和疼痛的潜力【1】。
Crocetin (β-Crocetin) 是从 Crocus sativus 中分离得到的,拥有抗炎、神经保护和抗氧化作用。
Ascochlorin (Ilicicolin D),异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
Sutimlimab是一种一流的补体蛋白组分1,s亚组分(C1s)抑制剂,可用于冷凝集素病的研究。C1s是一种丝氨酸蛋白酶,分解C4和C2形成C3转化酶[1]。
Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制药物,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。
Tacrolimus monohydrate 结合到 FK506 结合蛋白 (FKBP) 形成复合体,复合体抑制钙调磷酸酶 (PP2B)。Tacrolimus monohydrate 是一种 mTOR 非依赖性的自噬诱导剂。
EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂,它是蛋白的TIR(Toll/白细胞介素-1受体)结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域,阻断与的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B(SEB)引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中,EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位(LTP)引发的蛋白质合成的抑制作用。
NF340是一种有效的选择性P2Y11受体拮抗剂。NF340通过与ATP结合氨基酸残基完全结合来抑制P2Y11R的活性。NF340可改善人成纤维细胞样滑膜细胞的炎症,可用于类风湿关节炎的研究[1]。
Bavachinin(7-O-Methylbavachin)是一天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
Ecubectedin是一种衍生物。Ecteinascidins是一个四氢异喹啉生物碱家族,具有广泛的抗肿瘤和抗菌活性[1]。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。