CAM-IN-1是有效,选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂,IC50值分别为7和5 nM。
S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体,存在于大蒜中,具有免疫调节作用；在高血压动物模型中,可降低低血压。
hDHODH-IN-14 (compound 14) 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂,IC50 为 0.469 μM。
COX2-IN-1是选择性的,诱导型的 COX2 抑制剂,IC50 值为0.24 μM。COX2-IN-1是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。
ER-819762是一种新型有效,选择性,口服活性的EP4受体拮抗剂,在cAMP依赖性报告基因检测中IC50为59 nM；抑制EP4刺激的Th1分化,Th17细胞扩增和活化树突状细胞分泌IL-23；表现无激动作用或拮抗相关的PGE2 EP1,EP2和EP3受体；抑制Th1和Th17细胞因子的产生,抑制小鼠胶原和GPI诱导的关节炎的疾病,并抑制CFA诱导的大鼠炎症性疼痛。
溴代胺抑制剂-12(实施例303)是一种溴结构域抑制剂,可用于自身免疫性和炎症性疾病的研究[1]。
Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
石榴酸是一种三萜类化合物,可显著抑制胆固醇酯的积累,并抑制酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶(ACAT)活性[1]。
S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂,EC50值18nM,对S1P3无活性。
Acid secretion-IN-1 是一种多环化合物,详细信息请参考专利文献 WO2018024188A1 中的化合物 17.4。Acid secretion-IN-1 在 IDO 抑制剂合成实验中被合成和使用。
5(S)15(S)-地赫特是一种“活化”中间体,抑制血小板聚集,IC50为1.3μM。5(S)15(S)-地赫特增强LXA4或LKB4生物合成的速率【1】。
CP-96345是一种特异、高效、口服活性的速激肽和P物质受体非肽抑制剂。CP-96345可防止P物质和神经激肽A引起的血压下降。CP-96345可用于研究神经源性炎症[1]。
Thiodigalactoside (TDG) 是一种具有口服活性的,有效的半乳凝素 (GAL) 抑制剂,对于 GAL-1 和 GAL-3 的 Kd 值分别为 24 μM,49 μM。Thiodigalactoside 是一种不可代谢的二糖,具有抗炎和抗癌活性。Thiodigalactoside 可显着降低饮食诱发的肥胖大鼠的体重增加。
TM5007是一种新型口服活性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为29μM。TM5007可增强纤溶活性并抑制凝血。TM5007还可以防止博莱霉素引起的小鼠肺纤维化过程【1】。
Crocin 是一种营养保健品,是从 Crocus sativus 柱头中分离出的主要成分,具有抗炎,抗癌,抗抑郁和抗惊厥等巨大的药理作用。
因子B-IN-4(例13靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1μM。因子B-IN-4可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
AZ2是一种高选择性PI3Kγ抑制剂(PI3Kγ的pIC50值为9.3)。AZ2可用于炎症和免疫疾病的研究[1]。
Pentosan Polysulfate Sodium 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨生成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也是一种有效和选择性的抗 HIV 药物。Pentosan Polysulfate Sodium 用于治疗间质性膀胱炎。
NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
ARC 239二盐酸盐是一种选择性α2B/2C肾上腺素受体拮抗剂(α2A、α2B和α2C受体的pKd值分别为5.95、7.41和7.56)。ARC 239二盐酸盐与表达人重组a2A、a2B或a2C肾上腺素能受体亚型的CHO细胞膜结合,PKI分别为5.6、8.4和7.08[1]。
铜(II)原卟啉IX用作锌(II)原卟啉(血红素加氧酶抑制剂)的阴性对照。血红素加氧酶与肿瘤细胞对化疗的抵抗、自由基形成的减少和炎症有关,并与血管修复相关[1][2][3]。
CI 972 anhydrous 是一会有效的,具有口服活性的,竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (Ki=0.83 μM),正在开发作为T细胞选择性免疫抑制剂。
Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物,其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低,是瞬时受体电位通道 (TRP channel) 的激动剂,通过该通道产生抗炎作用,但高浓度时还可促进肿瘤发生。
Nizatidine是组胺H2受体拮抗剂,毒性低,可抑制胃酸分泌。
Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。
BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。
Collagen Type II Fragment 是一种抗炎肽,可有效抑制胶原蛋白诱导的小鼠关节炎 (CIA)。Collagen Type II Fragment 可用于炎症与免疫的研究。