洛索洛芬醇SRS氨丁三醇(HR1405-01)是洛索洛菲的活性代谢产物,是一种安全的静脉注射非甾体抗炎药(NSAID),具有优越的抗炎和镇痛活性[1]。
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
1-脱氢-[10]-姜二酮通过靶向IKKβ的激活环直接抑制IKKβ活性,从而破坏激动剂刺激的巨噬细胞中IKKβ催化的IκBα磷酸化。1-脱氢-[10]-姜子酮抑制LPS诱导的NF-κB转录活性。1-脱氢-[10]-姜子酮具有NF-κB相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。
Talabostat (PT100, Val-boroPro) 是高效,非选择性,具有口服活性的二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为0.18 nM。
恩非那酸是一种非甾体抗炎药。安芬那酸抑制伤口愈合[1][2]。
IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
Terbutaline硫酸盐是肾上腺素能受体_beta_2激动剂。
KP136 是一种口服有效的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
R-87366是一种水溶性人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。R-87366对HIV蛋白酶具有有效的抑制作用,Ki值为11nM。R-87366可用于抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
GAL-021硫酸盐是一种有效的BKCa通道阻滞剂。GAL-021硫酸盐抑制KCa1。GH3细胞中有1个。GAL-021硫酸盐是一种新型的呼吸控制调节剂,它基于对阿三嗪药效团的选择性修饰。GAL-021硫酸盐可增加大鼠和非人灵长类动物的分钟通气量[1][2]。
LNP023 是一种高效的补体因子 B (FB) 抑制剂,IC50 为 10 nM。LNP023 高亲和力地结合到 FB (KD =7.9 nM)。
COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。
Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还一种是用于引产的口服治疗剂。
替诺福韦二磷酸二钠是一种抗逆转录病毒药物和DNA聚合酶抑制剂。替诺福韦二磷酸二钠是HIV-1逆转录酶(RT)的底物。替诺福韦二磷酸二钠可用于艾滋病的研究[1]。
α-2,3-sialyltransferase-IN-1是非竞争性的α-2,3-唾液酸转移酶 (α-2,3-sialyltransferase) 抑制剂,IC50值为6 μM。
Terpin水合物是一种祛痰药, 常用于除去急慢性支气管炎病人的黏液。
VPC01091.4 (VPC4) 是 TRPM7 抑制剂,在低微摩尔浓度下阻断TRPM7电流。VPC01091.4 是一种有效的抗炎药,可在体内抑制全身炎症。
ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。
Anti-inflammatory agent 54 (compound 9c) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 2.4 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
Netropsin (dihydrochloride) 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂,抑制分离的拓扑异构酶的催化活性,并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可切割复合物的稳定性。Netropsin (dihydrochloride) 通过以非插入方式与 dsDNA 结合而具有潜在的抗生素和抗病毒特性,它通过干扰 HMGA1 DNA 与核心NOS2 启动子的结合来减弱 NOS2 的诱导作用,从而提高小鼠内毒素血症的存活率。DNA 溶液中 的 Netropsin (dihydrochloride) 由于其高结合亲和力和高结构稳定性而具有辐射诱导损伤的辐射保护能力,电离辐射产生的羟基自由基 (OH*) 不能对 netropsin-DNA 复合物进行放射性降解。
一种新的GPR84强效和选择性激动剂,诱导钙反应,EC50为0.213 uM；在表达其他FFA的HEK293细胞中不会引起钙反应,包括GPR40,GPR41,GPR119和GPR120；HEK293中细胞内钙浓度增加/Gα16/GPR84细胞,EC50为1.01 uM；激活几种GPR84介导的细胞信号通路,包括钙动员,抑制cAMP积累,ERK1/2磷酸化,受体脱敏和内化,以及受体-β-抑制蛋白相互作用；减少毛喉素刺激的HEK293细胞中cAMP积累,EC50为0.134 uM。
C-178,STING 的共价抑制剂,与 Cys91 有效结合并选择性地抑制小鼠中不同的激活剂引起的 STING 反应。C-178 选择性地降低 STING- 而非 RIG-I- 或 TBK1- 介导的 IFN-β 报告基因活性。C-178 阻断棕榈酰化 (PMA) 诱导的 STING 类聚；抑制 CMA 诱导的 TBK1 (STING 下游蛋白激酶) 磷酸化。
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
Kadsurenin A 是一种具有生物活性的木脂素。