RIPK2抑制剂OD36是RIPK2的有效,特异性ATP竞争性抑制剂,IC50为5.3 nM,抑制RIPK2的Tyr和Ser/Thr定向活性；抑制RIPK2酪氨酸自身磷酸化以及下游NF-κB和MAPK信号传导。由MDP诱导,下调一组RIPK2激酶依赖性基因；减少体内MDP诱导的腹膜炎模型中的细胞浸润；还显示对细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)的高亲和力,Ki为3.8nM。
Fmoc-Thr[GalNAc(Ac)3-α-D]-OH 是用于研究制备癌症疫苗的结构单元。
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
Tacrolimus是一种具有强效免疫抑制特性的大环内酯。 他克莫司与FK506结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)。
Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。
Ocrelizumab是一种抗CD20抗体,它耗尽循环中的未成熟和成熟B细胞,但保留CD20阴性浆细胞。Ocrelizumab的效应机制是补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞细胞毒性。Ocrelizumab是第一种治疗继发性原发性进行性多发性硬化症(PPMS)的单克隆抗体[1]。
亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。
2,6-二甲氧基-1,4-苯醌是一种天然植物化学物质,是已知的吸器诱导因子。2,6-二甲氧基-1,4-苯醌具有抗癌、抗炎、抗脂肪、抗菌和抗疟作用[1]。子
LEESGGGLVQPGGSMK,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
Luteolin-7-rutinoside 具有抗关节炎和抗真菌的双重作用,可用于治疗白色念珠菌感染引起的真菌关节炎。
Wogonoside 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类苷化合物,具有抗炎作用。Wogonoside 通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
Blisibimod(A623)是一种有效的、选择性的B细胞活化因子(BAFF)四价抑制剂。Blisibimod可用于系统性红斑狼疮(SLE)的研究[1][2]。
C-Reactive Protein (CRP) 174-185 是 C-反应蛋白的 174-185 片段。C-Reactive Protein 可作为炎症的标记,是心血管风险的标志物,可能促进动脉粥样硬化形成。
Saikosaponin E 是一种从 Bupleurum yinchowense 中分离得到的一种柴胡皂苷。
ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 的活性,IC50 值为 1.2 nM。
Forsythoside B是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于治疗炎症疾病和促进血液循环。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。
甘油磷酸肌醇胆碱是一种激活α7烟碱受体的基本营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝病、动脉粥样硬化和神经疾病等疾病[1][2]。
血浆激肽释放酶-IN-4(实施例153)是一种针对人血浆激肽酶的IC50为0.016μM的血浆激肽肽释放酶抑制剂[1]。
MCC950 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。
Losmapimod 是一种有效,选择性,可口服的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
妥利珠单抗(IDEC-131)是一种抗CD40L(CD154)的人源化单克隆抗体(mAb),由人γ1重链和人κ轻链组成。Toralizumab与T细胞上的人CD40L特异性结合,从而阻止CD40信号传导。Toralizumab是一种免疫抑制药物,具有开展活动性系统性红斑狼疮(SLE)研究的潜力[1][2]。
14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 是 Andrographolide 的类似物。14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 抑制 NF-κB 活化。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
Briakinumab(ABT-874)是一种全人抗IL-12/23p40单克隆抗体。Briakinumab靶向并中和IL-12和IL-23。Briakinumab可用于类风湿关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究[1]。
一种新型糖皮质激素受体调节剂。