尼莫诺沙星(TG-873870)是一种口服有效的广谱抗生素。尼莫诺沙星对不同种类的葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋球菌和流感嗜血杆菌表现出良好的抑制活性。尼莫诺沙星可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究[1][2][3]。
Esonarimod 是一种抗风湿药物。
藜芦酸-d6是氘标记的藜芦酸。藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)是一种从蔬菜和水果中提取的口服活性酚类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。藜芦酸也可以作为一种保护剂,防止高血压相关的心血管重塑[2]。藜芦酸降低UVB照射后上调的COX-2表达和PGE2、IL-6水平【3】。
AG-09/1 是一种特异性的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 激动剂。FPR 在宿主防御中很重要。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
Tabersonine 是一种主要从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine 具有抗炎活性,是潜在的治疗 ALI/ARDS 候选药物。
Gastrodin 是中草药天麻的主要成分,具有抗炎作用。Gastrodin 长期以来一直用于治疗头晕,癫痫,中风和痴呆症。
LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM),选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯,对治疗炎症性皮肤疾病具有良好的利弊比。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。
Cyanidin 是一种抗氧化剂,对 DNA 裂解具有保护作用,具有清除自由基的活性,并显着抑制 XO 活性。
Brombuterol D9 (Bromobuterol D9) 是 Brombuterol 的一种氘代化合物。Brombuterol 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。
Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
19淫羊藿碱是一种口服活性吲哚生物碱,可下调胶原纤维化的表达并增加超氧化物歧化酶(SOD)活性[1]。
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
4-氨基水杨酸半钙是一种口服活性抗生素,具有结核病研究的潜力[1]。
乌莫利多通过靶向PU预防神经炎症。1转录信号通路。
Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
Imidazol-1-yl compound 1 是可用于治疗胃肠功能障碍的一种化合物,来自专利 DE 4238553 A1。
Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂,抑制 PAF 结合人 PAF 受体的 Ki 值为 9.9 nM。
异东莨菪碱是一种黄酮类化合物,可从龙胆的乙酸乙酯提取物中分离得到。异东莨菪碱具有抗氧化活性[1]。
Ibuprofen D3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
Kaempferol-7-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Malus pumila Mill. 花朵中分离的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和促凝血活性。
乳铁蛋白是中性粒细胞释放的一种物质。乳铁蛋白是一种口服活性的多功能铁结合糖蛋白。乳铁蛋白可防止细胞粘附、生长和细胞集落的扩散。乳铁蛋白还具有抗病毒活性,并抑制微生物和病毒粘附和进入宿主细胞。此外,乳铁蛋白具有抗炎、免疫调节和抗癌活性[1][2][3]。