PXS-5153A 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A 可减少交联,改善纤维化。
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。
非戈替尼(马来酸)是一种选择性的口服活性JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10nM、28nM、810nM和116nM。非戈替尼(马来酸)可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病研究[1][2]。
Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
Eltrombopag甲酯是Eltrombopag的衍生物,是一种血小板生成素(Tpo)受体激动剂,可促进血小板生成,用于特定类型血小板减少症的相关研究[1]。
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
GSK1795091(CRX-601)是一种免疫刺激剂,是一种合成的TLR4激动剂。抗肿瘤活性。GSK1795091可用作疫苗佐剂,以增强对流感病毒疫苗的粘膜和系统免疫[1][2]。
a-TGF(34-43),大鼠是一种活性肽。a-TGF(34-43),大鼠可用于免疫研究[1]。
新型SARS-CoV复制抑制剂,通过阻断SARS-S与SARS-CoV受体血管紧张素转换酶-2(ACE2)的早期相互作用发挥作用
Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮类化合物,具有抗炎、抗菌作用。Skullcapflavone II 调节破骨细胞的分化、存活和功能。Skullcapflavone II 对 M. aurum 和M. bovis BCG 具有较强的抗菌活性。
ACTH(3-24)(人、牛、小鼠、绵羊、猪、兔、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH)的3-24片段。ACTH(3-24)(人、牛、鼠、羊、猪、兔、鼠)可用于多种疾病的研究,包括癌症、免疫疾病、心血管疾病[1]。
TLR8激动剂2是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
莱沙贝单抗(LDP)是一种免疫球蛋白G1κ抗CD274单克隆抗体。CD274是一种免疫检查点配体,通过与PDCD1受体的相互作用抑制抗肿瘤免疫[1][2]。
S1P1激动剂6半钙(化合物I)是通过阻断淋巴细胞运输来降低自身免疫能力的S1P1激动物。S1P1激动剂6半钙可作为免疫抑制剂用于各种自身免疫性疾病的研究[1]。
PHA 408(PHA-408)是一种有效、选择性和口服活性IκB激酶-2(IKK-2)抑制剂。PHA 408是针对脂多糖(LPS)和香烟烟雾(CS)介导的肺部炎症的强大抗炎剂【1】。
PHA 568487α-7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)的选择性激动剂[1][2]。PHA 568487可减少神经炎症和氧化应激[2]。PHA-568487具有快速的脑渗透能力[3]。
RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
SR0987 是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。
KRN2 是活化 T 细胞核因子 (NFAT5) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为0.1 μM。
pTH (39-84) (human) 是甲状旁腺激素 (PTH) C 末端片段。pTH (39-84) (human) 可刺激破骨细胞形成。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
DPP1-IN-1 hydrate 是一种 DPP1 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。DPP1-IN-1 hydrate 具有良好的生物利用度和药代动力学特征,可用于炎症性疾病的研究。
7-Deacetylgedunin 是 Keap1/Nrf2/HO-1的激活剂。7-Deacetylgedunin 减轻 LPS 诱导的小鼠死亡。7-Deacetylgedunin 抑制了 Keap1 表达和巨噬细胞增殖。7-Deacetylgedunin 对体内外炎症均有抑制作用。