3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
Questinol 是一种棕榈酸,可以从 Talaromyces stipitatus 中分离得到。Questinol 对斑马鱼幼鱼有显著的抗肥胖作用。
Danshenol B 是一种二萜类化合物。Danshenol B 具有很强的醛糖还原酶 (AR) 抑制活性,IC50 值为 0.042μM。Danshenol B 可用于代谢异常导致的糖尿病相关并发症的研究,如白内障、视网膜病变、神经病变、肾病。
PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。
E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
1,5-无水山梨醇-13C是标记为1,5-无水山梨醇的13C。1,5-无水山梨醇是血糖控制的短期标志物[1][2]。
FR194738 是一种角鲨烯环氧化酶 (squalene epoxidase) 抑制剂。在 HepG2 细胞匀浆中, FR194738 抑制角鲨烯环氧酶活性,IC50 值为 9.8 nM。
环二GMP(c-di-GMP)二铵是一种毒刺激活剂和一种全球性细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
β-甲基巴豆基辅酶A锂是亮氨酸代谢的中间产物,可作为底物研究β-甲基巴豆基辅酶A羧化酶(MCCase)的特异性和动力学[1]。
Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。
Guanylin (mouse, rat) ,一种多肽,由 15 个氨基酸组成。Guanylin (mouse, rat) 是肠道鸟苷酸环化酶的激活剂。Guanylin (mouse, rat)可用于腹泻的研究。
4-Methyl-1-phenyl-2-pentanone 是一种内源性代谢产物。
洛伐他汀-d3羟基酸(甲维甲酸-d3)钠是氘标记的洛伐他汀羟基酸钠。洛伐他汀羟基酸钠(甲维甲酸钠)是HMG-CoA还原酶的高效抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
Tiglyl carnitine 被发现和乳糜泻,线粒体乙酰辅酶A硫代酶 (T2) 缺乏症有关。
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种用于代谢调节的药物。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 具有抑制人类 P450酶的活性。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 可用于研究药物代谢过程中的药物相互作用。
吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
Ravulizumab(ALXN1210)是一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力特异性结合人补体蛋白C5。Ravulizumab可用于研究阵发性夜间血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力[1]。
SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM[1][2]。
TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。
Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。
Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
Amylin (8-37), human 是人胰淀素的一个片段。Amylin (8-37), human 对大鼠离体肠系膜阻力动脉有血管舒张作用。人胰淀素是一种由胰手细胞分泌的小激素,在胰岛素缺乏的代谢条件下形成聚集物,是 II 型糖尿病的病理特征。
(R)-Thalidomide ((R)-(+)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 R-对映异构体。(R)-Thalidomide 具有镇静作用。
Ranirestat (AS-3201)是醛糖还原酶抑制剂,糖尿病性神经病变临床3期。