3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 是一种Vitamin D3 衍生物。
3-苯氧基苯甲酸-13C6是13C6标记的3-苯氧基苯甲酸。3-苯氧基苯甲酸是一种内源性代谢产物。
H-HoArg-OH-d4是氘标记的H-HoArg-OH(HY-W008385)。H-HoArg-OH是精氨酸的同源物,是人体骨骼和肝脏碱性磷酸酶的强抑制剂。
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。
Probucol能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
L-亮氨酸d7是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。
维拉利嗪脯氨酸是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin脯氨酸减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。
普罗布考二琥珀酸盐是普罗布考的衍生物,普罗布考是一种调脂剂,可降低低密度脂蛋白胆固醇水平[1]。
Vupanorsen是一种N-乙酰氨基半乳糖偶联的反义寡核苷酸,可抑制血管生成素样3(ANGPTL3)蛋白的合成。Vupanorsen降低甘油三酯和致动脉粥样硬化脂蛋白。
GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂,来自专利 US 20110313003 A1,实例 209.
KH176是Trolox和小分子ROS氧化还原调节剂的化学实体衍生物,显示线粒体疾病的潜在治疗方法；在Ndufs4-/-小鼠的外囊中保持脑微结构连贯性,并使该区域和大脑皮层中脂质过氧化增加正常化,显着改善旋转棒和步态表现,并减少Ndufs4-/-小鼠视网膜神经节细胞的退化。其他适应症2期临床
Enclomiphene((E)-克罗米芬)是一种有效的口服活性非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。Enclomiphene可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺机能减退和2型糖尿病[1]。
Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
TfR-T12 是一个能透过血脑屏障的转铁蛋白受体 (TfR) 的结合肽,显示出 nM 水平的结合活性。
UK‑396082是一种强效凝血酶激活的纤溶抑制剂(TAFI)抑制剂。UK‑396082增加了纤溶酶活性,并导致ECM水平平行下降。UK‑396082可用于慢性肾脏病(CKD)的研究[1]。
EN884 是一种 BRD4 降解剂,通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
(S)-2-Hydroxy-3-phenylpropanoic acid 是一种苯丙氨酸的代谢产物。苯丙酮尿症患者体液中苯丙氨酸的水平升高。
Dieckol是一种在一些褐藻物种中发现的天然存在的间苯三酚。Dieckol具有抗菌、抗癌、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病、神经保护作用[1]。
HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
5-十八烷基间苯二酚(AR-C17)是一种酚类脂质成分,也是一种口服活性线粒体保护剂。5-十八烷基间苯二酚通过sirtuin3信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和凋亡。5-十八烷基间苯二酚诱导sirtuin3介导的自噬。5-十八烷基间苯二酚减少小鼠心脏主动脉根部区域的动脉粥样硬化斑块。5-十八烷基间苯二酚可用于动脉粥样硬化预防和肥胖的研究[1][2]。