Biotin-TAT (47-57) 是生物素标记的 TAT 多肽,是转录的反式激活因子。Biotin-TAT (47-57) 是最广泛用于蛋白转导域 (PTDs) 的一个多肽,进入不同的原代细胞是依赖于 ATP 和温度的,表明参与内吞作用。
PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
BIBR 1087 SE是dabigatran etexilate的中间代谢产物。
茶黄素-3,3’-二瓜氨酸是一种生物活性红茶酚,可用于研究肠道微生物群组成的调节作用[1]。
Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。Myristoyl tetrapeptide-12 能够刺激毛发生长,尤其是睫毛生长。
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
FATP1-IN-2作为芳基哌嗪衍生物,是一种口服活性脂肪酸转运蛋白1(FATP1)抑制剂(人IC50=0.43μM,小鼠IC50=0.39μM)[1]。
人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。
LY255582是一种泛阿片类拮抗剂,对μ、δ和κ受体具有高亲和力(Ki:0.4nM、5.2、2.0nM)。LY255582可以减少食物摄入量和体重。LY255582可用于肥胖的研究[1][2][3][4]。
pTH-Related Protein (1-34) amide (human, mouse, rat) 是 PTHrP 的 N 末端片段。pTH-Related Protein (1-34) amide (human, mouse, rat) 诱导高钙血症,可用于恶性肿瘤体液高钙血症的研究。
TM-25659是 TAZ 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
2-Hydroxy-2-methylbutanoic acid 是一种非正常的代谢物,和羟基戊二酸尿症以及枫糖尿病有关。
唾液酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯具有抗肿瘤和抗糖尿病作用[1][2]。
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
D-甘露醇-d2是标记为D-甘露醇的氘。
Tripeptide-10 是一种具有抗皱作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化。
FBPase-IN-1是一种有效的FBPase(果糖-1,6-双磷酸酶)抑制剂,用于2型糖尿病(T2D)研究,IC50为0.22μM。FBPase-IN-1可降低血糖水平并改善糖耐量。FBPase-IN-1修饰C128位点,调节FBPase的N125-S124-S123变构途径,并影响FBPase的催化活性[1]。