Lumasiran(ALN-G01),一种siRNA产物,通过靶向乙醇酸氧化酶减少肝脏草酸的产生。通过沉默编码乙醇酸氧化酶的基因,Lumasiran会消耗乙醇酸氧化酶,从而抑制草酸的合成,草酸是与原发性高草酸尿1型(PH1)临床表现直接相关的有毒代谢物[1][2]。
PI3KC2α-IN-2是一种有效的选择性PI3KCα抑制剂(IC50:121 nM)。PI3KC2α-IN-2与PI3KC1α的ATP结合位点相互作用。
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1是(E)-GSK-3β抑制剂1和(Z)-GSK-3β抑制剂1异构体的外消旋化合物。GSK-3β抑制剂1(化合物3a)是一种糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)抑制剂,具有很高的抗糖尿病功效,IC50为4.9 nM[1]。
GSK3-IN-2(化合物8)是一种有效的GSK3抑制剂[1]。
DPP-4抑制剂3(化合物5a)是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50为0.75 nM。DPP-4抑制剂3显示出优异的抗氧化和促胰岛素活性[1]。
ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的口服活性前列腺素EP4受体拮抗剂,对于大鼠和人EP4受体,Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM；有效抑制PGE2诱导的CHO细胞cAMP增加。表达大鼠EP4受体和人淋巴母细胞T(Jurkat)细胞,IC50值分别为0.86 nM和0.29 nM；不抑制表达大鼠EP1和EP3受体的HEK293细胞中PGE2诱导的细胞内钙增加,或表达大鼠EP2受体的CHO细胞中cAMP增加；剂量依赖性抑制PGE2介导的抑制LPS诱导的大鼠全血培养物中TNF-α的释放,以0.1mg/kg的剂量减轻2型糖尿病小鼠的白蛋白尿。糖尿病第1阶段已停止
异鼠李素3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种主要的类黄酮化合物,在体内由肠道细菌代谢为异鼠李素,异鼠李素作为抗氧化剂发挥着重要作用[1]。
Ritivixibat是回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)的抑制剂,也是胆汁酸调节剂。Ritivixibat可用于心血管疾病、脂肪酸代谢和葡萄糖利用障碍、胃肠道疾病和肝脏疾病的研究[1][2]。
BCPA是一种没有细胞毒性的Pin1调节因子。BCPA减弱Pin1蛋白的减少以抑制RANKL诱导的破骨细胞生成的受体激活剂。BCPA调节破骨细胞活化,用于骨质疏松症研究[1]。
Bamaquimast是proton pump的抑制剂, 来自专利专利US2005165041化合物实例138。
D-Iditol是一种真菌代谢产物,是一种糖醇,在半乳糖激酶缺乏症中积累。D-Iditol可能具有潜在的抗肿瘤活性[1]。
Pancreatic Polypeptide, bovine 是由 36 个氨基酸组成的直链多肽,由胰腺中产生,能够抑制由分泌素和胆囊素诱导的胰腺分泌。Pancreatic Polypeptide, bovine 是神经肽 (NPY) 受体激动剂,对 NPYR4 有很高的亲和性。
24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3紧密相关的化合物,是维生素D3的活性形式。
AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是有效的肉毒碱棕榈酰转移酶-I (CPT-1) 的抑制剂。
替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性[1]。
MGAT2-IN-2 是一种有效的选择性酰基辅酶A：单酰甘油酰基转移酶2 (MGAT2) 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
OSBPL7-IN-1是一种口服活性氧化甾醇结合蛋白样7(OSBPL7)抑制剂。OSBPL7-IN-1促进质膜上ABCA1的增加,而不影响mRNA表达[1]。
Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
RO5166017是一种口服活性TAAR1激动剂,小鼠、大鼠、人和食蟹猴的Ki值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM和24 nM[1]。
Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来,AR 和 AGE 形成的抑制剂,显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。
Imirestat (AL 1576) 是一种 aldose reductase 抑制剂,可用于治疗糖尿病。
GDP-L-岩藻糖是一种核苷酸糖,它是岩藻糖寡糖生物合成的关键底物,为寡糖提供岩藻糖部分。GDP-L-岩藻糖的形成通过两种途径,主要从头代谢途径和次要补救代谢途径[1]。
L-谷氨酰胺-15N2(L-谷氨酸5-酰胺-15N2)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Tripeptide-41(CG-Lipoxyn) 是一种具有减少脂肪堆积作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
(Rac)-3-Hydroxyphenylglycine 是磷酸肌肽水解激动剂。
KGA-2727是一种有效的选择性SGLT1抑制剂,Ki为97.4 nM,选择性比SGLT2高100倍；减轻链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠葡萄糖负荷后血浆葡萄糖升高,保留葡萄糖刺激的胰岛素分泌,减少尿糖排泄改善胰岛形态变化和ZDF大鼠的肾远端小管。