Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。
3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
Acetyl-Hirudin (54-65) (sulfated) 直接与凝血酶-rHCII(L444R) 结合,破坏 rHCII 的 N 末端酸性结构域与凝血酶的阴离子结合异位点 I 之间的相互作用,有助于稳定复合物。
水合肌酸D3是一种氘标记的水合肌酸。在生理和病理条件下,水合肌酸在肌肉和脑细胞的能量代谢中起着关键作用[1]。
(±)-亮氨酸-13C-1(DL-亮氨酸-13C-1)是标记为(±)-亮氨酸的13C。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。
L-6424 可抑制 T3 结合到 α1-T3R 和 β1-T3R。
Hypoglycemic agent 1 可用作糖尿病治疗和/或预防的试剂,具有降血糖作用。
Gastric mucin 是一种大的糖蛋白,保护胃肠道免受酸、蛋白酶、致病微生物和机械创伤的影响。
CPA inhibitor是羧肽酶A(CPA)抑制剂。
BI-6015是一种肝细胞核因子4α(HNF4α)拮抗剂,可抑制已知HNF4α靶基因的表达。BI6015通过HNF4α拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015可用于癌症和糖尿病的研究[1]。
cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。
Ganglioside GM3 sodium salt 是一种基于唾液酸化膜的糖鞘脂,可通过与受体直接缔合来调节胰岛素受体信号传导。Ganglioside GM3 sodium salt 对癌症的发展和进程具有强大的作用。
7-乙酰中间丁是一种肝毒性植物吡咯里西啶生物碱[1]。
法格列他扎尔是一种PPARγ激动剂,对2型糖尿病患者具有显著的治疗益处,如血糖控制。
MSI-1701 是 MSI-1436 的一种类似物, 可以控制体重增加和血糖水平,来自专利 US 7410959 B1。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
GSK2324 (Compd 1c) 是 FXR 的激动剂,可用于糖尿病研究,其 EC50 值为 120 nM。GSK2324 的半衰期分别为84 min (mouse)、170 min (rat)、110 min (beagle) 和 120 min (cyno)。
盐酸氢氧钴胺是一种可注射的天然维生素B12,具有良好的不良反应,在维生素B12缺乏症(包括恶性贫血)的研究中用作膳食补充剂[1][2]。
MK-196 是一种研究性利尿剂,其在大鼠和狗中具有显着的盐水活性,并且在黑猩猩中具有尿酸和盐水活性。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。
HNMPA是一种膜不透性胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂。HNMPA抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA对蛋白激酶C或环腺苷酸依赖的蛋白激酶活性没有影响[1][2]
(R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂,Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki=127 nM) 和 MMP-14 (Ki=119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。
TUG-891 是有效的,选择性的长链游离脂肪酸受体4 (LCFA receptor 4) 的激动剂。
BPH-652 是 CrtM 的抑制剂,Ki 值为 1.5 nM,IC50 值为100-300 nM (S. aureus 色素形成)。
乳糖-N-新二氟六糖II(Compd9)是关键母乳四糖的衍生物[1]。
EP3拮抗剂4(化合物28)是对hEP具有2nM的Ki值的EP3拮抗物。EP3拮抗剂4在大鼠全PK研究中显示出低的体内清除率、高的口服AUC和良好的生物利用度。EP3拮抗剂4可用于糖尿病β细胞功能障碍的研究[1]。
(-)-Isodocarpin(Isodocarbin)是一种二萜类化合物,是一种有效的黑素生成抑制剂,在B16 4A5细胞中的IC50为0.19μM。(-)-Isodocarpin抑制酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白(TRP)-1和TRP-2 mRNA的表达[1]。
Ferroportin-IN-1是一种从专利WO2020123850A1化合物23中提取的Ferroportin抑制剂。铁转运蛋白-IN-1可用于研究缺乏肝磷脂或铁代谢紊乱引起的疾病[1]。