SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强治疗效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的药物-药物相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
CID 1375606 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR27 的代理激动剂。
透明质酸合酶是一种膜蛋白,它只需要Mg+2和两种糖UDP底物(GlcUA UDP和GlcNAc UDP)来聚合HA链。透明质酸合酶催化透明质酸(HA)的生物合成[1][2]。
Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。
MCU-i4阻断依赖IP3的线粒体Ca2+摄取,维持其靶点的门控作用[1][2]。
DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。
Nystose 是一个四糖,由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。
GLP-1R激动剂9(化合物96)是一种GLP-1 R激动剂,EC50值分别为1.1 nM和11 nM,针对CHO GLP-2R克隆H6和CHO GLP-1R克隆C6[1]。
SPC4061是一种反义核苷酸,是一种有效的PCSK9抑制剂。SPC4061靶向PCSK9的锁定核酸(LNA),用于研究高胆固醇血症和相关疾病[1][2]。
Pimelic acid-d4是氘标记的Pimelic酸[1]。焦糖酸是一种有机化合物,其衍生物参与了赖氨酸的生物合成。
9-PAHPA是羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)。FAHFAs是一个新的内源性脂质家族,具有抗糖尿病和抗炎作用[1]。
JY-2是一种中等选择性和口服活性的叉头转录因子叉头盒O1(FoxO1)抑制剂,其抑制FoxO1转录活性,IC50为22μM。JY-2对FoxO3a和FoxO4表现出中度抑制作用。JY-2具有抗糖尿病活性[1]。
Pyraclostrobin 是一种球果苷杀菌剂 (fungicide),可抑制真菌和哺乳动物细胞的线粒体复合物 III (mitochondrial complex III)。Pyraclostrobin 可诱导 3T3-L1 细胞内甘油三酯的积累。
GIP (1-39) (Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)) 是一种促胰岛素肽,可刺激大鼠胰岛分泌胰岛素。100 nM 的 GIP(1-39) 能显著增加胞内 Ca2+ 浓度([Ca2+]i),并能增强胞外分泌。
KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
Glyurallin A (Compound 79) 是从天然 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到的。Glyurallin A 具有抑制 α-葡萄糖苷酶的作用 (IC50=0.3 μM)。Glyurallin A 可用于抗糖尿病的研究。
STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
转染AM是一种阳离子脂质,能够与DNA相互作用形成复合物,介导有效的基因转移到各种真核细胞中[1]。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
(R) -3-羟基丁酸-d3((R)-(-)-3-羟基丁酸-d3)钠是氘化标记的(R)-3-羟丁酸钠。(R) -3-羟基丁酸钠是由3-羟基丁酸脱氢酶催化的乙酰乙酸转化的代谢物。(R) -3-羟基丁酸钠可以作为营养源,也可以作为维生素、抗生素和信息素的前体[1][2]。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
强效变构GPR55拮抗剂
卢米鲁宾是胆红素的结构异构体,是治疗新生儿黄疸光疗过程中形成的主要光氧化产物,具有一定的促炎作用[1]。
RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。