tcY-NH2 是选择性的大鼠的 PAR4 肽类拮抗剂。tcY-NH2 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的大鼠血小板聚集。
NAAD钠盐(脱氨基nad钠盐)是一种功能性nad+前体,是谷氨酰胺依赖性nad+合成酶的底物。NAAD钠盐用于研究烟酸单核苷酸腺苷酸转移酶的结构[1][2]。
APICA是一种有效的CB1和CB2受体激动剂,对CB1和CB2受体的EC50值分别为118 nM和37 nM。APICA在体内具有拟大麻活性[1]。
PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
DPP IV/hCA II-IN-1是一种有效的选择性二肽基肽酶IV(DPP IV)和碳酸氢酶(CA)抑制剂,DPP IV的IC50值为0.049μM,CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I和CA IV的Ki值分别为0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615和3.034μM[1]。
NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。
ETC-1002 是 AMPK 的激活剂。
D-葡萄糖-d7是氘标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂,其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。
23-epi-26-Deoxyactein是一种天然的口服活性抗肥胖和抗癌化合物[1][2][3]。
Adipokinetic Hormone (AKH) (24-32), locust 是从蝗虫中分离到的一种多肽激素。
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
Prosaikogenin F是一种具有抗癌和溶血特性的单糖苷[1][2]。
新异落新妇碱具有抗氧化、抗高尿酸血症和抗炎活性[1]。
有效胺以pH依赖和剂量依赖的方式竞争性抑制β-葡萄糖苷酶,IC50值为2.92mM,在该酶的最佳pH值下具有最大抑制能力[1]。
SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。
Sp-5,6-DCl-cBIMPS是一种有效且特异的cAMP依赖性蛋白激酶(cAMP PK)激活剂。Sp-5,6-DCl-cBIMPS刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS抑制U46619诱导的血小板中Rho、Gq和G12/G13的活化[1][2][3]。
DPP-4/GPR119调节剂1(化合物22)是一种口服活性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂。DPP-4/GPR119调节剂1具有降血糖作用,对hERG通道有中度抑制作用,IC50为4.9µM。DPP-4/GPR119调节剂1可用于糖尿病研究[1][1]。
奥罗替丁5'-单磷酸三钠是一种嘧啶核苷酸。在包括结核分枝杆菌、酿酒酵母、鼠伤寒沙门氏菌和恶性疟原虫在内的许多微生物中,通过从头合成途径合成5'-单磷酸三钠,用于DNA合成。乳清酸5'-单磷酸三钠的合成使用磷酸核糖焦磷酸(PRPP)和乳清酸(OA)作为底物,由乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)催化[1]。
去甲基淫羊藿苷是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞定向分化为心肌细胞具有诱导作用。去甲基淫羊藿苷还通过Wnt/β-catenin信号通路抑制脂肪生成[1][2]。
AMG131(INT131)是一种有效且高度选择性的PPARγ部分激动剂,与PPARγ结合并以~10nm的Ki取代罗格列酮。AMG131可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。
GW-6604是一种ALK5抑制剂,IC50值为140 nM,用于抑制其自身磷酸化,可用于肝纤维化研究[1]。
1,2,3,6-Tetragalloylglucose 是有效的、UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1 家族,多肽A1 (UGT1A1) 的抑制剂,其Ki 值为 1.68 μM。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。