L-天冬酰胺-13C4,15N2,d3一水合物是氘,13C-和15-标记的L-天冬酰胺一水合物。L-天冬酰胺一水合物((-)-天冬酰胺一水合物)是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
H-HoArg-OH-d4是氘标记的H-HoArg-OH(HY-W008385)。H-HoArg-OH是精氨酸的同源物,是人体骨骼和肝脏碱性磷酸酶的强抑制剂。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
Vupanorsen是一种N-乙酰氨基半乳糖偶联的反义寡核苷酸,可抑制血管生成素样3(ANGPTL3)蛋白的合成。Vupanorsen降低甘油三酯和致动脉粥样硬化脂蛋白。
KH176是Trolox和小分子ROS氧化还原调节剂的化学实体衍生物,显示线粒体疾病的潜在治疗方法；在Ndufs4-/-小鼠的外囊中保持脑微结构连贯性,并使该区域和大脑皮层中脂质过氧化增加正常化,显着改善旋转棒和步态表现,并减少Ndufs4-/-小鼠视网膜神经节细胞的退化。其他适应症2期临床
UK‑396082是一种强效凝血酶激活的纤溶抑制剂(TAFI)抑制剂。UK‑396082增加了纤溶酶活性,并导致ECM水平平行下降。UK‑396082可用于慢性肾脏病(CKD)的研究[1]。
RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
Dieckol是一种在一些褐藻物种中发现的天然存在的间苯三酚。Dieckol具有抗菌、抗癌、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病、神经保护作用[1]。
2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮是一种天然产物,存在于M。格拉布拉。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮与二肽基肽酶-4(DPP-4)和α-淀粉酶具有结合亲和力。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮具有潜在的抗糖尿病活性[1]。
(-)-(S)-Cibenzoline(Escibenzoline),Cibenzoline的S(+)-对映体,是一种抗心律失常剂[1]。
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
CD38 inhibitor 1 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100,DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Korepimedoside C (Epimedin I) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
NCRW0005-F05是一种有效的GPR139激动剂,IC50值为0.21μM。NCRW0005-F05可用于研究糖尿病、肥胖和帕金森病[1]。
(Glu24)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是胰高血糖蛋白的片段。
甘胆酸钠是甘胆酸的钠盐。甘胆酸是一种甘氨酸结合的次级胆汁酸。糖石胆酸可用于诊断溃疡性结肠炎(UC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和原发性硬化性胆管炎(PSC)[1][2]。
心房前缩钠因子(26-55)(人)是一种增加肾皮质和髓质环GMP水平的多肽。心房前缩钠因子(26-55)(人)增加肾鸟苷酸环化酶活性[1]。
Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物,可以减少脂质堆积和氧化应激。Dihydrocurcumin 可调节 SREBP-1C,PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白水平,增加 pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平,通过 Nrf2 信号通路减少细胞胞内 NO 和 ROS 的含量。
Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 µM。
ABC34是JJH260的非活性对照化合物。ABC34不抑制AIG1的氟磷酸盐反应性或羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)水解活性。ABC34可同时抑制ABHD6和PPT122[1]。
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。
VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3μM)。