Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
铁粉酸是一种尿酸利尿剂。噻吩酸具有一定的肝毒性[1][3]。
Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。
NBI-6024是一种改变的肽配体(APL),是1型糖尿病患者炎性干扰素γ产生T辅助淋巴细胞识别的表位[1][2]。
4,4-Dimethoxy-2-butanone 是一种内源性代谢产物。
BCAT-IN-2是一种有效、选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶(BCATm)抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-2显示了BCATm对BCATc的选择性(pIC50=6.6)。BCAT-IN-2可用于肥胖和血脂异常的研究[1]。
二氢喹啉A是一种活性化合物。二氢喹啉A可以用作膳食补充剂[1]。
ML345是一种有效的选择性胰岛素降解酶(IDE)小分子抑制剂,IC50值为188 nM。ML345可以用作糖尿病研究中药物开发的药效团【1】。
苯甲酸佛塔格列汀是一种二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂(IC50=2.27nM)。苯甲酸佛塔格列汀在大鼠和狗身上表现出极大的安全性。苯甲酸佛塔格列汀可用于2型糖尿病研究[1]。
Prafnosbart (DS-6016A) 是一种 IgG1-kappa、抗 ACVR1 (激活素 A 受体 1 型、ACVRLK2、ALK2、ACVR1A、SKR1) 人源化单克隆抗体。Prafnosbart 可用于骨代谢紊乱研究。
Algestone acetophenide 是一种黄体酮药物。Algestone acetophenide 能与雌激素联合使用,作为一种长效注射避孕药。
(+)-Cembrene A(化合物5)是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为30.31μM。(+)-Cembrene A对人正常肝细胞(LO2)无毒[1]。
奥替利昔单抗(ChAglyCD3)是一种抗人CD3单克隆抗体,可用于1型糖尿病的研究[1]。
S-(对硝基苄基)谷胱甘肽是一种竞争性谷胱甘肽硫酶抑制剂。S-(对硝基苄基)谷胱甘肽被大鼠肾微粒体转化为相应的半胱氨酸衍生物。S-(对硝基苄基)谷胱甘肽可用于谷胱甘肽被谷胱甘肽硫酶系统代谢分解的研究[1][2]。
Atorvastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制胆固醇的产生。
DL-赖氨酸-d8二盐酸盐是氘标记的DL-赖氨酸[1]。
1’-羟基呋喃西林-d9是氘标记的1’-羟呋喃西林(HY-122277)。1’-羟基呋喃西林是呋喃西林的主要代谢产物,可反映CYP2D活性[1][2]。
2α-Methyl androsterone 是 mesterolone 和 drostanolone 是合成代谢的雄激素代谢产物。
MB-07729 是有效的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 非竞争性抑制剂。MB-07729 对于人、猴子、大鼠的 IC50 值分别为 31, 121, 189 nM。
1-棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱-d9-1是氘标记的1-棕榈酰基-sn-甘油-3-phosphocholine。1-棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱是一种丰富的性腺LPC(溶血磷脂酰胆碱)[1]。
Lubiprostone-d7(RU-0211-d7)是氘标记的Lubiprostone。卢比前列酮(RU0211)是一种胃肠道药物,用于治疗特发性慢性便秘[1][2]。
LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
海泽替米贝是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe可阻断胆固醇和植物醇在肠道的吸收。Hyzetimibe在动物模型中具有良好的耐受性,大鼠的LDmax为2000 mg/kg,恒河猴为500 mg/kg[1]。
Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
Isotachysterol 3 是 1,25-二氢维生素 D3 的类似物。Isotachysterol 3 刺激老年大鼠肠道钙运输 (calcium transport) 和骨钙动员。