TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。
(R)-Thalidomide ((R)-(+)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 R-对映异构体。(R)-Thalidomide 具有镇静作用。
Ranirestat (AS-3201)是醛糖还原酶抑制剂,糖尿病性神经病变临床3期。
Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化。
dam Methyltransferase 可控制 E. coli 的DNA 复制。
(+)-Guaiacin 是一种从 Machilus wangchiana Chun (樟科) 的树皮中提取的化合物。(+)-Guaiacin 对血小板活化因子 (PAF) 诱导的大鼠多形核白细胞 (PMNs) 中 β-葡萄糖醛酸酶的释放具有有效的体外活性。
AZ-GHS-22是一种有效的非CNS渗透剂GHS-R1a反向激动剂(IC50=0.77 nM)[1]。
Meconine 是一种内源性代谢产物。
Omfiloctocog alfa(SCT-800)是一种重组因子VIII(FVIII)。FVIII是一种必需的凝血蛋白,也是液相凝血系统的关键成分。Omfiloctocog alfa可用于血友病A的研究[1][2]。
乙酰淀粉样蛋白(8-37)(人)是一种特异性淀粉样蛋白拮抗剂[1]。
S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂,S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC50=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。
Coptisine Sulfate 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
脱氢glyasperin D抑制大鼠和人醛糖还原酶(AR)(IC50:62.4μM和176.2μM)。脱氢glyasperin D具有抗肥胖、抗氧化的作用。脱氢glyasperin D通过抑制COX-2表达和MLK3信号通路表现出抗炎活性。脱氢glyasperin D也抑制黑色素的合成。脱氢glyasperin D是一种可以从甘草中分离出来的异戊二烯化类黄酮[1][2][3]。
Lalistat 2是溶酶体酸性脂肪酶(LAL)的特异性抑制剂,对其他形式的脂肪酶没有影响[1]。
L-丙氨酸-d3(L-2-氨基丙酸-d3)是氘标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
icodec胰岛素是一种基础胰岛素类似物。胰岛素icodec可用于2型糖尿病的研究[1]。
水合伊乐比昔布是一种有效的回肠胆汁酸转运体(IBAT)抑制剂,对人IBAT、小鼠IBAT和犬IBAT的IC50值分别为0.53±0.17 nM、0.13±0.03 nM和5.8±1.6 nM。水合伊乐比昔布可用于慢性特发性便秘(CIC)研究[1]。