GSK2041706A(GSK706)是一种有效的G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂。GSK2041706A可用于2型糖尿病的研究[1]。
JNJ-17203212是一种新型的选择性TRPV1拮抗剂,作用于人和大鼠TRPV1,IC50 值分别为65 nM和 102 nM。
AChRα(97-116),一种多肽,可用于诱导实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG)。
GDP-α-D-甘露糖二钠是甘露糖转移酶的供体底物和GDP-β-L-岩藻糖的前体。GDP-α-D-甘露糖二钠对GTP(Ki 14.7μM)具有竞争性抑制作用,对甘露糖-1-P(Ki 115μM)具有非竞争性抑制作用[1]。
3,7-Dimethyloct-1-ene-3,6,7-triol 是一类单萜类多元醇。3,7-Dimethyloct-1-ene-3,6,7-triol 具有抗HIV活性。3,7-Dimethyloct-1-ene-3,6,7-triol 可用于研究该药物从天然蛇床子中分离的方法。
D-threo-PDMP是一种有效的糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,它通过抑制糖基化减少细胞表面的鞘糖脂,减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,并抑制轴突生长[1][2]。
BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍；在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34mg/Kg)在离体也显示出优异的抑制作用脂肪DIO小鼠模型(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床
Fructosyl-lysine (Fructoselysine) 是葡萄糖与赖氨酸通过美拉德反应生成的一种氨基糖基化产物 (amadori glycation)。Fructosyl-lysine 是葡萄糖烷的前体,葡萄糖烷是一种赖氨酸-精氨酸蛋白交联物,可作为糖尿病中检测的指标。
Palmitoyl tetrapeptide-10 是一种具有抗衰老作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Glucagon-Like Peptide (GLP) I (7-36), amide, human是刺激胰岛素分泌的生理性肠降血糖素。
Glycosidase-IN-2 (Compound 20) 是一种氮杂糖类糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。Glycosidase-IN-2 有降血糖活性。
新型FAK激活剂促进人肠上皮单层伤口愈合和小鼠溃疡愈合
Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
GKA-22是在不存在葡萄糖的情况下的人葡萄糖激酶变构激活剂。
腐原酸A是一种天然化合物,可以在夏枯草中找到。肾素酸A诱导转移性乳腺癌细胞凋亡。肾素酸A可用于糖尿病、炎症性疾病和癌症的研究[1]。
Sobetirome 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,Sobetirome可选择性结合到TRβ-1,EC50 为 0.16 μM。
β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原二钾是一种口服活性还原辅酶。β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原的二钾是ADP核糖基反应中ADP核糖体的供体,也是环状ADP核酶的前体。β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原的二钾在细胞能量代谢中作为再生电子供体发挥作用,包括糖酵解、β-氧化和三羧酸(TCA)循环[1]。
L-鸟氨酸-d2盐酸盐是氘标记的L-鸟氨酸盐酸盐。L-鸟氨酸盐酸盐是一种游离氨基酸,在尿素循环中起着核心作用,对过量氮的处理也很重要。
p-nitro-Pifithrin-α是pifithri-α的细胞通透性类似物,是一种有效的p53抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α抑制HK-2细胞中p53介导的TGF-β1表达。对硝基匹菲他林-α抑制寨卡病毒(ZIKV)株激活半胱天冬酶-3。对硝基匹菲他林-α减轻喂食高脂肪饮食的小鼠的脂肪变性和肝损伤[4]。非酒精性脂肪肝[1][2][3]。
L-亮氨酸-2-13C,15N是13C-和15N标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
杨梅素-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2) β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然产物,可从盐生球藻中获得。杨梅素-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2) β-D-吡喃葡萄糖苷抑制3T3-L1脂肪细胞中甘油三酯(TG)的积累[1][2]。
ACTH(7-38)(人)是人ACTH(1-39)的7-38片段。人ACTH(1-39)被称为促肾上腺皮质激素抑制肽(CIP),是ACTH受体的拮抗剂,不具有任何皮质类固醇活性[1]。
SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1是(E)-GSK-3β抑制剂1和(Z)-GSK-3β抑制剂1异构体的外消旋化合物。GSK-3β抑制剂1(化合物3a)是一种糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)抑制剂,具有很高的抗糖尿病功效,IC50为4.9 nM[1]。
DPP-4抑制剂3(化合物5a)是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50为0.75 nM。DPP-4抑制剂3显示出优异的抗氧化和促胰岛素活性[1]。