Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。
CGRP拮抗剂2是CGRP受体拮抗剂。CGRP拮抗剂2可用于止痛[1]。
SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。
Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
Tafamidis(Fx1006A)是转甲状腺素蛋白动力稳定剂,能抑制淀粉样级连反应。
吡戊酰苯肼(吡哌嗪)是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。吡戊酰苯肼降低正常大鼠的软骨生长。新戊酰苯肼可用于抑郁症研究[1]。
文拉法辛-d10(Wy 45030-d10)是氘标记的盐酸文拉法辛。盐酸文拉法辛(Wy 45030)是一种口服有效的5-羟色胺(5-HT)/去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制剂。文拉法辛是一种抗抑郁药[1][2]。
BVFP与PGRN588-593肽结合,Kd为20μM。BVFP可以破坏PGRN-SORT1的结合。BVFP还抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用[1]。
Palmitoyl glutamic acid (N-Palmitoyl-L-glutamic acid) 是一种酰基氨基酸,具有神经保护作用。Palmitoyl glutamic acid 用作化妆品原料。
[DPen2,Pen5]脑啡肽是[Leu5]-脑啡肽(HY-P0288)的δ-阿片受体选择性类似物[1]。
Birtamimab(NEOD001)是一种研究性单克隆抗体,可特异性和选择性地靶向并清除淀粉样蛋白。Birtamimab可用于轻链淀粉样变的研究[1]。
DB-959(T3D-959,游离碱))是一种有效的双PPARδ/γ抑制剂。DB-959可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。
Qingyangshengenin A,一种从 Cynanchum otophyllum Schneid 分离的 C-21 甾体苷,具有抗癫痫活性。
Indalpine(LM 5008)是一种有效且选择性的5-HT摄取阻滞剂。吲哚阿尔卑斯能有效取代结合在脑膜上的3H-5-HT,IC50为36μM【1】。Indalpine,两种抗抑郁剂[2]。
YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
NCS-382是一种强效GABA受体拮抗剂,也是GHBR受体拮抗剂。NCS-382具有抗惊厥和抗惊厥作用。NCS-382用于遗传性神经系统疾病的相关研究[1][4]。
DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。
Almotriptan苹果酸盐是5-HT1B/1D受体激动剂,可作用于偏头疼。
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4 nM。
Soluflazine 是一种具有抗惊厥作用的核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂。Soluflazine 可用作抗癫痫药。
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
Naxagolide hydrochloride 是 D2 的激动剂。Naxagolide hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。
甘氨酸甲酚红是一种络合指示剂。甘氨酸甲酚红在水溶液中与Al3+、Ga3+和In3+离子形成有色络合物。甘氨酸甲酚红可用于分光光度法测定无机离子。甘氨酸甲酚红可用作神经组织学染色[1][2]。
PZM21是高效选择性的μ opioid receptor受体激动剂,EC50值为1.8 nM。
CB2 modulator 1 (compound 130) 是有效的 CB2 调节剂。CB2 modulator 1 具有针对免疫障碍,炎症,骨质疏松,肾缺血的潜力。
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。