ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。
GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
BRS-3 receptor agonist-2 (compound 2) 是一种有效的 BRS-3 受体激动剂,对小鼠 BRS-3 受体的 EC50 值为 2.5 nM。
盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。
(Rac)-Rivastigmine-d6((Rac)-Rivastigmine-d6)是一种标记的外消旋Rivastigmine。利瓦斯汀(S-利瓦斯汀)是一种口服有效的胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其IC50分别为0.037μM和4.15μM,可抑制丁酰胆碱酯酶(BChE)和乙酰胆碱酯酶(AChE)。利瓦斯汀可以通过血脑屏障(BBB)。利瓦斯丁胺是一种副交感神经病理模拟物或胆碱能药物,用于研究阿尔茨海默型轻度至中度痴呆和帕金森病所致痴呆[1][2]。
UCSF678是一种在5-HT5AR上的42 nM arrestin偏向的部分激动剂,具有更严格的非靶向性和更低的分析责任。UCSF678是一种选择性探针,用于研究5-HT5AR的功能[1]。
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β,Aβ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
罗哌尼罗-d4(SKF 101468-d4)盐酸盐是氘标记的罗哌尼罗盐酸盐。盐酸罗哌尼罗是一种有效的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼罗对hD2、hD3和hD4受体的PEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌尼罗对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼罗具有治疗帕金森病的潜力[1][2]。
Penta-alanine (Penta-L-alanine) 是一种肽。Penta-alanine 可用于神经系统疾病研究。
CP94253盐酸盐是5-HT1B受体的有效和选择性激动剂(在放射配体结合试验中Ki=2 nM)。5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C和5-HT2受体的Ki值分别为89、49、860和1600 nM[1]。体内全身给药后,CP94253盐酸盐具有中枢活性[2]。
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。
HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM[1][2]。
Naltrexone-d4 是 Naltrexone 氘代物。Naltrexone是μ, κ, δ和σ-阿片受体拮抗剂。
ST-836是多巴胺受体结合物,可作用于帕金森病。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。
Lenperone (AHR 2277 游离碱) 具有抗精神病作用。Lenperone 改善抑郁症状。
Coumarinic acid 是一种有脑穿透性的 AChE 和 β-amyloid 的抑制剂。Coumarinic acid 可用于抗阿尔茨海默病药物的研究。
(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
Ibiglustat(文格司他)琥珀酸盐是一种口服活性脑渗透葡糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂。琥珀酸依比鲁司他酯可用于研究高切病3型、与GBA突变相关的帕金森病、法布里病、GM2神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病[1][2]。
CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
PF-06447475是一种高效、选择性的脑渗透剂LRRK2激酶抑制剂,对于WT LRRK和G2019S LRRK2,其IC50值分别为3 nM和11 nM。PF-06447475可用于帕金森病(PD)研究[1]。