Brofaromine 是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制 MAO-A,IC50 为 0.2 μM。
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ(25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。
GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。
(2R,3S)-Chlorpheg 是 L-同型半胱氨酸 (L-HCA) 诱导的去极化的弱拮抗剂。(2R,3S)-Chlorpheg 也是弱 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂。
Crenezumab(MABT 5102A；RG 7412)是一种完全人源化的抗aβ单克隆抗体,可结合多种形式的aβ,如可溶性、低聚和原纤维,用于阿尔茨海默病研究[1]。
tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控 Notch 信号通路的潜力。
Icalcaprant是一种κ阿片受体拮抗剂[1]。
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
尿苷5′-二磷酸葡糖-13C6(二钠)是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡萄糖二钠盐[1]。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠盐)是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的低聚糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。尿苷-5′-二磷酸葡萄糖是P2Y14受体的激动剂,是一种神经免疫系统GPCR[2]。
JG-23是一种4-氯修饰的类似物,具有促进t-au降解的能力。JG-23在小鼠肝微粒体测定中表现出良好的代谢稳定性,具有长的T1/2值(36分钟)[1]。
乙酰淀粉样β-蛋白(1-6)酰胺是一种含有潜在铜(II)结合位点的六肽。乙酰淀粉样β-蛋白(1-6)酰胺可用于阿尔茨海默病和相关疾病的研究[1]。
RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用,减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病药物的特性。
Axillaridine A 可以从胡氏肉球藻变种 digyna 中分离出来。Axillaridine A 抑制 AChE 的催化活性。
Mas7是mastoparan的结构类似物,是异源三聚体 Gi 蛋白及其下游效应物的活化剂。
PK-THPP是一种有效的TWIK相关酸敏感K(+)离子通道(TASK-3离子通道)阻滞剂(TASK-3和TASK-1的IC50分别为35 nM和300 nM)[1]。PK-THPP增加大鼠的呼吸频率并诱导呼吸性碱中毒[2]。
NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。
RuBi-GABA是一种新型的钌基笼状GABA化合物。RuBi-GABA在受到可见波长的激发后,会光刻并释放GABA。RuBi-GABA产生GABA受体介导的电流[1]。
丁二酸氨丁三醇是一种有效的口服抗焦虑剂。丁二酸氨丁三醇是三羧酸循环的中间产物。丁二酸氨丁三醇可作为食品、化学和制药工业中许多重要工业化学品的前体[1][2][3]。
3-(3-羟基苯基)-3-羟基丙酸是尿中存在的内源性代谢产物,可用于自闭症的研究[1][2]。
一种高选择性,有效的BBB渗透剂和口服生物可利用的5-HT6R拮抗剂,用于治疗AD和精神分裂症等神经系统疾病；显着恢复东莨菪碱和MK-801诱导的认知功能障碍,并表现出抗精神病潜力。阿尔茨海默病2期临床
Otilonium溴化物有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
Erteberel (LY500307) 是有效,选择性的雌激素受体β (ERβ) 抑制剂,Ki 和 EC50 分别为1.54 nM,3.61 nM。抗肿瘤活性。
CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
嗜铬粒蛋白A(324-337),人是嗜铬粒素A的肽片段,可从人回肠类癌中分离得到。嗜铬粒蛋白A是一种可溶性糖蛋白,与激素和神经肽一起储存在大多数(神经)内分泌细胞和神经元的分泌颗粒中,也是神经内分泌肿瘤的血浆标志物[1][2]。
BChE-IN-14(化合物19c)是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,其eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.23和0.011μM。BChE-IN-14具有良好的血脑屏障渗透性和原代细胞安全性。BChE-IN-14能够在体内修复认知障碍,可以用于阿尔茨海默病的研究[1]。