(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
Imiclopazine 是一种吩噻嗪衍生物,具有良好的镇静,镇痛,抗攻击和止吐作用。
二氢司琼是一种具有止吐活性的5-HT3受体拮抗剂。
Eltoprazine(DU28853)是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
(Rac)-AZD3839?是一种口服活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶?(BACE1)?抑制剂,具有血脑屏障渗透性。?(Rac)-AZD3839?对人?ether-a-go-go?相关基因?(hERG)?离子通道具有亲和力。(Rac)-AZD3839可用于阿尔茨海默病的研究。
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
LY310762是5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体亲和力较弱。
Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 可能在抑郁症中具有新的治疗作用。
乙酰促肾上腺皮质激素(3-24)(人、牛、大鼠)是阿片前胶原(POMC)肽的片段。POMC肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH的前体,也是MC-1受体的激动剂[1]。
Myelin Basic Protein MBP 是中枢神经系统髓鞘中第二丰富的蛋白质,负责多层紧密髓鞘的细胞质表面的粘附。Myelin Basic Protein MBP 在周围神经系统 (PNS) 中发挥重要作用。
Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
氟乙基异丙肾上腺素是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基异丙肾上腺素可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基异丙肾上腺素具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
(±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。
醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
LRRK2-IN-4是一种有效、选择性的中枢神经系统穿透蛋白和口服活性富含亮氨酸重复激酶2(LRRK2)抑制剂,IC50为2.6 nM。LRRK2-IN-4具有研究帕金森病的潜力【1】。
Lin28-let-7拮抗剂1(化合物1632)是Lin28/pre-let-7相互作用的有效拮抗剂。Lin28-let-7拮抗剂1抑制Lin28A与前let-7a-2的结合,IC50为8μM。Lin28-let-7拮抗剂1抑制人类癌细胞的增殖[1]。
Cinromide 是一种广谱的抗惊厥剂。
AC-186是一种选择性非甾体雌激素受体β(ERβ)激动剂,ERβ和ERα的EC50s分别为6 nM和5000 nM。AC-186在帕金森病大鼠模型中显示了性别特异性神经保护作用【1】。
ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
Tempone-H可用作化学和生物系统中的自旋陷阱,以量化过亚硝酸根和超氧自由基的形成。铁离子和铜离子是Tempone-H[1][2]的有效氧化剂。
PHCCC(4Me)(THCCC)是一种PHCCC类似物,是一种双mGluR2(IC50为1.5μM)负变构调节剂和mGluR3(EC50为8.9μM)正变构调节剂[1]。