Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜,能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。
FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。
TVP1022是Rasagiline的S型同分异构体。
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑透过性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
贝西平是一种具有去甲肾上腺素活性的非受体依赖性拟胆碱药。贝西平抑制电压依赖性钠和钾通道。
L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
Lu AA33810是神经肽Y5受体的有效和选择性拮抗剂,对人类受体的Ki为1.5 nM。Lu AA33810显示出抗焦虑药样和抗抑郁药样作用[1]。
TSPO配体-1是AUTAC4(HY-134640)的配体,可用于合成ProTAC。TSPO配体-1是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可结合AUTAC4并调节线粒体自噬以促进靶向线粒体更新。TSPO配体-1还参与胆固醇从线粒体外膜到线粒体内膜的转运,并作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物[1][2]。
(S)-Minzasolmin 是 α-突触核蛋白寡聚的抑制剂 Minzasolmin (HY-145580) 的异构体。
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A3 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂,其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。
[D-Arg2]Dermorphin-(1-4)酰胺是[D-Arg2]Dermorphin的N-末端短肽酰胺,具有低温效应。[D-Arg2]Dermorphin-(1-4)酰胺在可溶性小鼠肝和脑提取物中显示出镇痛活性和降解[1]。
DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂,其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
Tezosentan-d4(RO 610612-d4)是氘标记的Tezosentan。替佐生坦(RO 610612)是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,ETA和ETB受体的pA2s分别为9.5和7.7[1][2]。
SR-3737是有效的JNK3和p38抑制剂。
Minzasolmin是一种α-突触核蛋白寡聚抑制剂[1]。
N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。
Sulpiride是多巴胺D2受体拮抗剂, 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病药物, 主要用于治疗与精神分裂症和严重抑郁障碍相关的精神病, 有时使用低剂量治疗焦虑和轻度抑郁症。
(R)-Oxiracetam是oxiracetam的R型对映体。
JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。
PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。
[Leu8,D-Trp22,Tyr25]生长抑素-28是生长抑素-28的类似物。生长抑素-28是一种在其C末端部分含有生长抑素的肠肽[1][2]。
Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
丹皮酚-d3是氘标记的丹皮酚(HY-N0159)[1]。
2-Amino-N-phenylpropanamide (Compound 5b) hydrochloride 是一种 Tocainid (HY-B1798) 类似物。Tocainid 是一种抗心律失常剂。