(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
Fasciculin-II (Fas-2) 是一种潜在的 acetylcholinesterase (AChE) 抑制剂。
依林扎尼坦是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症的研究[1]。
MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。
β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1是一种有效的双毒蕈碱拮抗剂/β2激动剂(MABA)。β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1在没有(MABA)或有普萘洛尔(M3；HY-B1208)或组胺(HY-B1204)诱导的收缩(β2)的情况下,能有效地放松卡马乔(HY-B12018)诱导的舒张[1][2]。
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
Neuromedin B 是一种含10个氨基酸的神经肽,属于蛙肽家族,为铃蟾肽相关肽。
Celaphanol A 是一种二萜,可以从 Celastrus orbiculatus 的根皮中分离出来。Celaphanol A 对 PC12 细胞中过氧化氢诱导的细胞毒性具有神经保护作用。
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor),可调控人类免疫功能,抑制肿瘤生长。
Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
Tiagabine(NO328)是GABA重吸收抑制剂。
6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 CB2 拮抗剂,Ki 值为 31.2 nM,对其选择性是对 CB1 受体的 165 倍。
AS057278是一种有效、选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性非肽D-氨基酸氧化酶(DAAO)抑制剂,IC50值为0.91μM,EC50为2.2-3.95μM。AS057278可使苯环利定(PCP)诱导的小鼠预脉冲抑制正常化。AS057278可用于研究精神分裂症[1]。
乙酰ACTH(7-24)(人、牛、大鼠)引起ACTH引起的皮质酮和醛固酮释放显著减少[1]。
Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。
ADR 851是一种多巴胺 D2 受体拮抗剂,可用于止吐剂的研究。
PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。
QX-314 chloride 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
四氢新胺是新霉素的降解产物,是一种广谱氨基糖苷类抗生素。四氢新胺是一种靶向血管生成素的抗血管生成药物。四氢新胺具有强大的抗菌、抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
Aβ-IN-4(化合物12)是一种有效的淀粉样β(Aβ)抑制剂。Aβ-IN-4抑制Aβ42聚集。然而,Aβ-IN-4不能减轻Aβ42对SH-SY5Y细胞的神经毒性。Aβ-IN-4不能将Aβ42的聚集状态改变为无毒状态[1]。
RL648\U 81是一种特殊的KQT样亚家族2/3(KCNQ2/3)激活剂,EC50为190 nM。RL648\U 81有力地将KCNQ2/3通道的V1/2移向超极化电位。RL648\U 81不会移动KCNQ4或KCNQ5的V1/2。RL648\U 81有可能导致与神经元高兴奋性研究相关的神经系统疾病【1】。
α-Conotoxin PIA,可从 Conus purpurascens 中分离,是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。
β Amyloid(28-35) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid 寡聚物具有神经毒性,β Amyloid(28-35) human 可与神经元膜相互作用,调节二级结构和神经毒性,引起阿尔茨海默病。β Amyloid(28-35) human 对酸性磷脂 DPH 具有非均向性 (anisotropy) 影响,可使脂质膜双层的内部流动性增强。
MAO-B-IN-15是一种选择性MAO-B抑制剂(IC50:13.5μM),与Tyr 326残基形成π-π相互作用。MAO-B-IN-15可用于帕金森病的研究[1]。
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
喹诺拉嗪是疫苗病毒DNA合成的有效抑制剂,IC50值为10μM。喹诺拉嗪对伯氏疟原虫具有抗疟活性,也显示出抗疟效力,显著降低PrPSc水平[1]-[5]。
BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
RIPK1-IN-15(化合物2.5)是RIPK1的有效抑制剂。RIPK1-IN-15具有研究神经退行性疾病、自身免疫疾病和炎症疾病的潜力【1】。