Glufosinate 是谷氨酸的膦酸类似物,是一种由植物细胞转化为 PT (L-phosphinothricin) 的除草剂。Glufosinate 具有神经毒性作用。
Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。
Seletracetam (Ucb 44212) 是一种类似于抗癫痫药 Levetiracetam 的类似物。Seletracetam 是一种用于癫痫研究的小分子 SV2A 调制剂。
Safinamide (EMD 1195686; FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比对MAO-A的抑制性高5918倍。
焦磷酸法尼酯是一种15碳类异戊二烯,是甲羟戊酸(MVA)途径的代谢中间体。焦磷酸法尼酯是一种TRPM2(TRP通道)激动剂,激活TRPM2的离子流入开口。焦磷酸法尼酯是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼酰化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸(GGPP)合成的关键分支底物[1]。
NBI-98854是高选择性囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂。
D-Hexamannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Hexamannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
AChE/BChE-IN-4(BMC-3)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为792 nM和2.2 nM。AChE/BChE-IN-4可穿过BBB【1】。
BI-6C9 是一种 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受死亡。
非那唑是一种中枢神经系统药物,用于治疗失眠和多梦[1]。
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
DASPEI是一种荧光染料。DASPEI是一种苯乙烯基染料,可以染色活细胞的线粒体。DASPEI具有较大的荧光斯托克斯位移,并且作为膜电位的函数被相对缓慢地吸收[1]。
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
CGP 39551是一种有效的口服活性竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性[1]。CGP 39551在L-[3H]-谷氨酸(Ki=8.4μM)[2]上显示出可测量的抑制活性。
GABAA受体制剂7(compoud 5c)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂7在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂7具有研究癫痫的潜力[1]。
Fipronil sulfone 是氟虫腈的主要代谢物。氟虫腈砜选择性抑制 GABA受体,IC50 值为 175 nM(通过从非竞争性阻滞剂位点 ([3H]EBOB)来测定)。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
玛瑙黄酮是一种具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗寄生虫、细胞毒性、神经保护和肝脏保护活性的黄酮类化合物。玛瑙黄酮可以改善大鼠脊髓损伤模型中的组织修复[1][2][3]。
沙他韦林IV是一种甾体皂苷,可从天门冬(百合科)的根中分离得到。沙他韦林IV显示出抗癌活性。沙他韦林IV可延长秀丽隐杆线虫的寿命并缓解帕金森病[1]。
TPN729是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为2.28 nM,显示出比西地那非对PDE6高2.5倍,比他达拉非对PDE11高500倍的选择性；选择性抑制PDE5并阻断降解环磷酸鸟苷,并且是一种有前途的PDE5抑制剂,可提供更少的副作用和更好的顺应性。
Safinamide-d4(FCE 26743-d4)是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)释放,在去极化(IC50=8µM)电位下表现出比静息(IC50=262µM)电位下更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
CHIR 98024(化合物L)是一种糖原合成酶激酶3(GSK3)抑制剂,EC50为0.2566μM[1]。
ω-Conotoxin CnVIIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种 N 型钙电流 (N-type calcium current) 阻滞剂。
β-Amyloid (1-28) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。
(-)-GSK598809是GSK598809的异构体。GSK598809是一种强效和选择性的多巴胺D3受体(DRD3)拮抗剂。
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。