P2X3-IN-1(实施例7)是P2X3受体的抑制剂。P2X3-IN-1可用于神经源性疾病的研究[1]。
Clomipramine盐酸盐是5-羟色胺转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)阻断剂,Ki分别为0.14,54和3 nM。
NNC05-2090(盐酸)是一种GABA摄取抑制剂。NNC05-2090是一种甜菜碱/GABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,IC50值为10.6μM。NNC05-2090可用于癫痫和神经系统疾病的研究[1][2]。
奥卡西平-D4(GP 47680-D4)是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂[1]。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,并诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。
CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。
mGluR2调节剂2(化合物2)是一种有效、选择性和口服生物利用的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.13μM。mGluR2调节剂2可用于研究抗精神病药物[1]。
MODAG-001可与大鼠大脑中的突触核蛋白原纤维结合。MODAG-001是一种候选的αsyn成像探针[1][2][3]。
X-34 是刚果红 (Congo red (HY-D0236)) 的亲脂性、明亮的黄绿色荧光衍生物。X-34 可用于对大脑中的神经炎性和弥漫性斑块、神经原纤维缠结 (NFT)、神经纤维网线和脑血管淀粉样蛋白进行染色。X-34 可用于阿尔茨海默病的研究。
Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。
Dipivefrin hydrochloride (Dipivefrine hydrochloride) 是一种抗青光眼前体药物,通过角膜中的酯酶水解为其活性化合物肾上腺素。
Galanthamine N-Oxide 是一种生物碱,分离于 Zephyranthes concolor 的球茎中。Galanthamine N-Oxide 抑制电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE),EC50 为 26.2 μM。Galanthamine N-Oxide 是TcAChE,hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。
Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
度洛西汀-d7((S)-度洛西汀-d7)是氘标记的度洛西汀。度洛西汀是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,Ki为4.6 nM,用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症(GAD)[1][2]。
紫苏醛是紫苏中所含精油的主要成分。吸入L-紫苏醛通过嗅觉神经功能显示出抗抑郁样活性[1]。
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 是一种弱 MAO-A 抑制剂,IC50 值为 183 μM,对 MAO-B 无作用[1]。
BTNPO是一种单分子双光子荧光探针。
N-甲基中卟啉IX(NMM)是一种广泛使用的G-四联体DNA特异性荧光粘合剂,是监测aβ纤颤的有效探针。N-甲基中间卟啉IX是一种原位抑制剂,是体外和细胞内Aβ淀粉样变性的非原位监测器。N-甲基中卟啉IX对G-四联体DNA敏感,但对二联体、三联体和单链DNA无反应。N-甲基中卟啉IX单独或在单体Aβ环境中不发光,但通过和Aβ组装体堆叠而发射强荧光[1]。
ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
Jujuboside A是从治疗失眠和焦虑的中药酸枣仁中提取的糖苷。
Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
[Ala28]-β Amyloid(25-35) (β(25-35)KA) 是 Aβ(25-35) 的电中性突变肽,可加速萤火虫荧光素酶的聚集。
白术内酯是从白术乙酸乙酯提取物中分离得到的一种化合物。双Tractyloide具有抗肿瘤和抗氧化活性。双Tractyloide可提高细胞活力,抑制谷氨酸诱导的细胞凋亡,降低LDH活性。双环内酯具有神经保护作用[1]。
JDTic是κ-阿片受体拮抗剂,对μ-和δ-阿片受体无作用。
Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
加压素是一种环九肽,在下丘脑中央合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素的分泌。加压素也可以作为一种神经递质,通过结合特定的G蛋白偶联受体发挥作用[1][2][3]。
洛非帕明-d3(洛普拉明-d3)是氘标记的洛非帕明。洛非帕明(洛普拉明)是一种有效的三环类抗抑郁药,广泛代谢为地昔帕明。洛非帕明的抗抑郁活性源于通过摄取抑制促进去甲肾上腺素能神经传递。洛非帕明还可能通过抑制神经元对5-羟色胺和色氨酸吡咯酶的摄取而增强5-羟色胺能神经传递。洛非帕明除了具有抗抑郁特性外,还具有显著的抗焦虑作用[1]。