WAY-354574 是一种靶向脱乙酰酶 (Sirtuin) 的活性分子,可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
NAMPT激活剂-3是一种NAT衍生物,是一种具有2.6μM EC50和132nM KD的NAMPT激活物。NAMPT激活剂-3有效保护培养细胞免受FK866(HY-50876)介导的毒性。NAMPT激活剂-3在化疗诱导的周围神经病变(CIPN)小鼠模型中表现出强大的神经保护作用,没有任何明显的毒性[1]。
盐酸雷皮诺坦(BAY x 3702)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值分别为0.19 nM(小牛海马)、0.25 nM(大鼠和人类皮层)和0.59 nM(大鼠海马)盐酸雷皮诺坦对其他相关受体的亲和力较弱。盐酸雷皮诺坦具有显著的神经保护作用[1]。
依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
愈创木酚是一种具有抗有丝分裂、细胞毒性和神经保护活性的双苄基异喹啉生物碱[1]。
Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。
一种有效的谷氨酰胺环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM；显着减少转基因小鼠模型和阿尔茨海默病果蝇模型中脑中Aβ3(pGlu)-40/42的沉积。
Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂,IC50 值为 630 nM,可用于大脑神经退行性疾病研究。
2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
去氧培丹宁(Deoxypeganine)是一种生物碱,是一种有效的口服活性胆碱酯酶(BChE和AChE)和选择性MAO-a抑制剂,IC50值分别为2、17和2μM。脱氧吡丹宁可用于酒精滥用研究[1]。
VU0155094是一种有效的选择性pan III组mGlu阳性变构调节剂,mGlu8/7/4的IC50分别为3.43/1.5/0.93 uM；显示出比I组和II组mGlus(mGlu1/2/3)高30倍的选择性。/5/6)。
Glucagon (19-29), human是高效的胰岛素分泌抑制剂。
盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。
SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。
Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。
THK-523在体外和体内均表现出对τ病理学的高度亲和力和选择性。18F-THK523是一种有效的τ成像放射性示踪剂。18F-THK523是治疗阿尔茨海默病的有效体内τ成像配体[1]。
米罗雌醇是一种高活性的植物雌激素。米罗雌醇能产生催乳作用。米罗雌醇在去卵巢小鼠中具有预防骨质流失和神经保护作用。米罗雌醇还可以降低癌症风险[1][2][3][4]。
Furobufen 是一种抗炎药,可产生抗关节炎,解热作用。Furobufen 对发炎的组织有镇痛作用。
Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
Azacyclonol即γ-pipradol,有消除精神病患者幻觉的活性。
CuATSP是一种有效的铁素体细胞死亡抑制剂,其效力几乎是CuATSM的20倍。
西穆非兰(PTI-125)(盐酸盐)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆非兰(盐酸)优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。西穆非兰(盐酸)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
AM 374是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。AM 374以13nM的IC50值抑制酰胺酶活性。AM 374可用于神经系统疾病的研究[1][2]。