Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。
Glp-Amyloid-β (3-40) Peptide (human) (AβpE3-40) 是从 24 月龄淀粉样前体蛋白转基因小鼠中分离的少量焦谷氨酸修饰的 Aβ。
L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于治疗纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调。
ARN272 是一种大麻素转运 (anandamide transport) 抑制剂。
LY 293284 是一种有效的选择性 5-HT1A receptor 激动剂。LY 293284 使胆管切除术后胆汁淤积大鼠核心温度明显下降,食量增加。
3-(Aminomethyl)phenol (m-Hydroxybenzylamine) 可降低前额叶多巴胺 (DA) 水平。
UB-165是一种nAChR激动剂,是α3β2亚型的完全激动剂和α4β2*亚型的部分激动剂,大鼠脑中[3H]-尼古丁结合的Ki值为0.27nM[1]。
NIAD-4是用于阿尔茨海默病(AD)中枢神经系统(CNS)淀粉样β(aβ)光学成像的荧光团。NIAD-4以10 nM的结合亲和力(Ki)结合到相同的Aβ位点[1]。
(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
一种新型强效,选择性,口服活性易位蛋白18 kDa(TSPO/PBR)拮抗剂,大鼠和人TSPO的Ki均为0.33-9.3 nM；对98种其他受体,转运蛋白,离子通道和酶具有高选择性；抑制神经甾体暴露于急性应激大鼠脑内积聚和去甲肾上腺素释放；抑制条件性恐惧应激诱导的大鼠冷冻行为,其功效与地西泮相当,但不影响学习和记忆。肠易激综合征2期临床
Nln激活剂1是一流的拟肽神经溶素激活剂,具有增强的脑渗透性和稳定性。
克拉丝汀是一种海洋生物碱,可从Agelas属海绵中分离出来。Clathrodin是电压门控钠(NaV)通道的调节剂。克拉斯罗定是一种影响钠通道离子传导的钠通道神经毒素[1][2]。
SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。
LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
Trazodone (AF-1161 free base) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂。Trazodone 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。
Theogallin (3-Galloylquinic acid) 是无咖啡因绿茶提取物中的活性成分。Theogallin 有抗抑郁、增强认知的作用。
PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 31 nM。
[Nle13]-胃动素,一种胃动素类似物,是胃动素受体激动剂[1][2]。
VU0810464(VU 0810464,VU464)是一种选择性神经元GIRK通道激活剂,显示GIRK1/2的纳摩尔效力(EC50=163 nM)和改善的脑渗透；与ML297相比表现出相当的功效和效力,但VU0810464对神经元GIRK通道更具选择性(GIRK1/4 EC50>500 nM)；与表达GIRK1/4的细胞相比,显示对表达GIRK1/2的HEK293细胞的效力>3倍,如使用Tl+通量测定法测量的；在小鼠中以GIRK依赖性方式减少应激诱导的热疗,ML297,但不是VU0810464,通过高架十字迷宫测试评估减少焦虑相关行为。
ZP 120C是一种有效的部分ORL1受体激动剂。ZP 120C抑制电致收缩。ZP 120C可用于低钠血症/低钾血症的研究[1][3]。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
Fonadelpar 是一种 PPARδ 激动剂,可用于神经麻痹性角膜炎的研究。
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。