(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。
PF-05150122是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为21 nM,对Nav1.5没有显着活性。疼痛阶段1已停止
CaV1.3拮抗剂-1是一种高效、高选择性的CaV1.3 L型钙通道(LTCC)拮抗剂,IC50为1.7μM。CaV1.3拮抗剂-1对CaV1.3 LTCC的抑制作用是CaV1.2 LTCC的600倍以上。CaV1.3拮抗剂-1是一种环戊基衍生物,具有帕金森病研究的潜力[1]。
N-Desethyl Oxybutynin D5 hydrochloride 是 N-Desethyl Oxybutynin hydrochloride 的氘代物。N-Desethyl Oxybutynin 是 Oxybutynin 的活性代谢产物。Oxybutynin 是一种抗胆碱能药,抑制电压依赖型 K+ 通道。
乙酰胆碱酯酶/BChE-IN-8(化合物5a)是一种无竞争力的乙酰胆碱酯酶和混合BChE抑制剂,其Ki值分别为0.788μM和2.364μM,对电性乙酰胆碱酯酶(EeAChE)和马BChE(eqBChE)具有抑制作用。AChE/BChE-IN-8可穿过血脑屏障,细胞毒性低[1]。
HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
LPLRF-NH2是RFamide肽的一个成员,具有厌食作用。LPLRF-NH2增加动脉血压并调节脑干神经元的电活动[1][2][3]。
Flaconitine 是从 A.szechenyianum 根中分离出来的一种生物碱。 Flaconitine 是一种 NF-κB 抑制剂。
Azasetron盐酸盐是5-HT3受体选择性拮抗剂,IC50为0.33 nM。
阿古提相关蛋白(54-82)(人)(AGRP(54-82,人))是阿古提有关蛋白(AGRP)的氨基末端54-82片段[1]。
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2R) 激动剂,对 hV2R 和rV2R EC50 值分别为 0.25 和 0.05 nM。
Tamsulosin盐酸盐(R-(-)-YM12617;LY253351)是α1受体选择性拮抗剂。
FGFR-IN-3(化合物6)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3具有神经保护活性。FGFR-IN-3可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Clathrin-IN-4(化合物8b)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的网格蛋白介导的内吞抑制剂,IC50为2.1μM。Clathrin-IN-4是一种动力蛋白I GTPase活性抑制剂,IC50为9.1μM[1]。
GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞,显著抑制 IL-1β 分泌,IC50 为 3.4 nM。
VU0366248 是一种 mGlu5 负变构调节剂。
Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) 是一种有效的脯氨酸内肽酶 (PEP; PE) 抑制剂,Ki 值为 15 nM。Prolyl endopeptidase-IN-1 具有抗遗忘作用。
M1145 是一种选择性甘丙肽受体 2 型 (GAL2) 激动剂,Ki 为 6.55 nM。M1145 对 GAL2 亲和力是 GAL1 (Ki=587 nM) 的亲和力高出 90 倍以上,是 GAL3 (Ki=497 nM) 的亲和力高出 76 倍。M1145 对甘丙肽的信号转导具有加性效应。
GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
Budipine是一种抗帕金森病剂。
异柚皮苷通过抑制乙酰胆碱酯酶显示出抗阿尔茨海默病的活性[1]。
Rosiridin 是从 Rhodiola rosea L 中分离出来的,可抑制 MAO A 和 MAO B,对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。
SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。