PD 102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD 102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7 nM[1]。抗溶解作用。
H-89 是一种有效的 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
Ceratamine A 是从海绵 Pseudoceratina sp. 中分离出的一种抗有丝分裂杂环生物碱,能作为一种微管稳定剂。Ceratamine A 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
ASP3026是高活性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM。
EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。
Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
CP-601932((1S,5R)-CP-601927)是α3β4 nAChR的高亲和力部分激动剂(EC50=~3) μM)。CP-601932在α3β4处具有相同的高结合亲和力(Ki=21 在α4β2 nAChRs(Ki=21 α6和α7 nAChR亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932很容易穿透中枢神经系统[1]。
3′,5′-Dimethoxyacetophenone 是一种具有抗氧化活性的天然酮化合物。3′,5′-Dimethoxyacetophenone 是一种化学合成中的分子砌块。
Febuxostat isopropyl isomer是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
马六甲烷A是一种钙依赖性抗生素(CDAs)。马六甲烷A对许多抗生素耐药病原体,特别是革兰氏阳性细菌具有高度活性[1][2]。
A939572 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。
Propargyl-C2-NHS ester 是一种不可降解的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
MAC glucuronide linker-1 是一种用于抗体药物复合物 (ADCs) 的不可降解的连接桥 (ADC linker)。
新戊酰乙酸乙酯是一种β-酮酯。新戊酰乙酸乙酯可用作底物,以评估酮还原酶工具箱的活性和立体选择性[1]。
AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
BAN ORL24游离碱是一种伤害肽/孤啡肽FQ(N/OFQ)肽受体(NOP)拮抗剂。BAN ORL24自由基对CHO细胞伤害肽(NOP)受体具有拮抗作用,KI值为0.24nM。BAN ORL 24游离碱可用于癌症和镇痛药的研究[1]。
TRPA1拮抗剂3是一种光开关TRPA1激动剂,可对TRPA1通道进行光学控制。
尿苷13C-2是13C标记的尿苷[1]。
氯唑嗪-13C是13C标记的氯唑嗪[1]。氯唑沙宗是一种中枢作用的肌肉松弛剂,用于治疗肌肉痉挛及其引起的疼痛或不适[2]。
Boc-Leu-Lys-Arg-AMC 是 Kex2 内切蛋白酶 (Kex2 endoprotease) 荧光底物。
S65487(VOB560)盐酸盐是一种有效的选择性Bcl-2抑制剂。S65487盐酸盐对BCL-2突变也有活性,如G101V和D103Y。S65487盐酸盐与MCL-1、BFL-1和BCL-XL的亲和力较差。S65487盐酸盐诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1][2]。
Bombinin H5 是一种来源于蛾 Bombina variegata 皮肤中的抗菌肽。