Difloxacin 是一种抗菌剂。
Anisofolin A 是一种黄酮类化合物,可以从Anisomeles indica 中分离出来。Anisofolin A 具有抗疟活性 (IC50: 4.39 μM) 和抗分枝杆菌活性 (对 M. tuberculosis 的 IC50: 4.50 μM) 。
uvaretin和isouvaretin的混合物(HY-N10130)对枯草杆菌(EC50 8.7μM)和表皮葡萄球菌(IC50 7.9μM)具有显著的抗菌活性。
PqsR/LasR-IN-3(化合物7a)是铜绿假单胞菌中PqsR和LasR系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3也抑制hERG,IC50为109.01µM[1]。
Benzothiohydrazide 是抗结核药物 Isoniazid 的一种类似物,具有抗结核活性,对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
MurA-IN-4 具有抗细菌活性,是一种 MurA 抑制剂,抑制细菌细胞壁合成。
Bedaquiline是一种二芳基喹啉抗生素,可抑制分枝杆菌ATP合成酶。
Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
Almurtide(nor-MDP),一种具有抗炎和抗肿瘤活性的胞壁酰二肽衍生物。在小鼠体内,阿穆尔肽还显示出对腹腔内铜绿假单胞菌感染或静脉内白色念珠菌感染的保护作用。阿尔莫肽还抑制致癌的Friend白血病病毒[1][2][3]。
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
MCB-3681 是Oxaquin 具有抗菌活性形式化合物,对革兰氏阳性菌有抗性。
Tunicamycin是来自Streptomyces lysosuperijkus的含有N-乙酰氨基葡糖的抗生素,抑制蛋白质糖基化。
Moxalactam钠盐是一种抗生素化合物, 对大肠杆菌和绿脓杆菌比头孢菌素还有效。
2-氨基-5-溴苯甲酸甲酯(化合物8/12)可用于合成2-苄氨基苯甲酸,其为已知的FabH抑制剂。该衍生物还抑制PqsD,即铜绿假单胞菌的pqs群体感应(QS)系统,涉及许多毒力因子的产生和生物膜的形成[1]。
7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
环孢霉素C是一种真菌代谢物,已被发现在T.inflatum和具有多种生物活性,包括抗真菌,抗病毒和免疫抑制剂的性质。环孢霉素C对灰葡萄球菌、黑曲霉、链格孢菌、毛霉和青霉属菌株(MICs=0.1-5μg/ml)具有活性。
Oenothein B是一种二聚大环鞣花单宁,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗真菌、抗HCV和抗肿瘤特性。Oenothein B是聚(ADP-核糖)糖水解酶的有效和特异性抑制剂[1][2]。
抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。
蛋白激酶G抑制剂-2(化合物266)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,其IC50为3μM。蛋白激酶G抑制剂-2可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
5-hydroxypyrazine-2-carboxylic acid是抗肺结核化合物pyrazinamide (PZA)的代谢产物。
Aurein 2.2 是 L.aurea 皮肤分泌物的主要成分。Aurein 2.2 是一种抗生素,对金黄色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。
利福昔明-d6是氘标记的利福昔明。利福昔明是一种口服、半合成、非系统性抗生素,源自利福霉素SV,具有抗菌活性[1][2]。
吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
替加环素-d9是氘标记的替加环素。替加环素(GAR-936)是一种广谱甘氨酸环素抗生素。替加环素对大肠杆菌(MG1655菌株)的平均抑制浓度(MIC)约为125 ng/mL【1】。鲍曼不动杆菌(A.baumannii)的MIC50和MIC90分别为1和2 mg/L【2】。
Moxifloxacin是合成的氟喹诺酮类抗生素。