Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
双替格雷钠是HIV-1整合酶的有效抑制剂,IC50为7.5 nM。双替格雷钠具有强大的选择性抗HIV活性和低细胞毒性[1]。
CCR5 antagonist 1 是一个 CCR5 拮抗剂, 能够抑制 HIV 病毒的复制来自专利 WO 2004054974 A2。
Nevirapine是用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂,Ki值为270 μM。
WRNA10是一种有效的HIV-1 TAR RNA粘合剂,IC50为10µM,CC50为40µM【1】。
DENV-IN-5(化合物4b)是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,对DENV-Ⅰ的EC50分别为1.47、9.23、7.08和8.91μM∼ IV复制。DENV-IN-5还以0.1512μM的EC50抑制HIV-1IIb株[1]。
MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM；IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺,也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
CI-39是一种天然抗病毒产品。CI-39是一种NNRTI(非核苷逆转录酶抑制)抗病毒药物,野生型HIV-1的EC50为3.40µM,CC50大于30µM。CI-39抑制HIV-1 RT DNA聚合酶和核糖核酸酶H活性SUP【1】。
TAT(47-57)GGG-Cys(Npys)是一种细胞穿透肽(CPP)。TAT(47-57)GGG-Cys(Npys)具有细胞内药物递送研究的潜力[1]。
硝维罗克是一种口服活性CCR5拮抗剂。Nifeviroc用于研究HIV-1型感染[1]。
艾伏西他滨是一种L-核苷类似物。艾武西他滨是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。Elvucitabine可用于病毒感染研究[1]。
Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
Lamivudine 13C,15N2 是 Lamivudine (BCH-189) 的标记杂质。Lamivudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs),可抑制 HIV 逆转录酶 1/2 和乙型肝炎病毒的逆转录酶。
L-870810是一种具有抗病毒活性的强效HIV-1 IN链转移抑制剂[1]。
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
BMS-986224是一种有效、选择性和口服生物利用的APJ受体激动剂(Kd=0.3nm)。BMS-986224表现出与(Pyr1)apelin-13类似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224具有研究心力衰竭的潜力[1]。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为0.26 uM,对HDAC1/4/6/8无活性；诱导人结肠癌HCT116细胞NF-κB乙酰化的剂量依赖性选择性增加,诱导癌细胞生长抑制,并激活潜伏的HIV感染细胞中的HIV基因表达；显示出有希望的抗癌活性抗病毒益处。
Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。