埃米维林(MKC-442)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),其依赖于dTTP和dGTP的DNA或RNA聚合酶活性的Ki值分别为0.20和0.01μM。埃米维林显示出有效和选择性的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性[1][2]。
依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
Tigloylgomisin P是一种木质素,具有抗HIV活性,EC50为37μM。Tigloylgomisin P具有抗癌作用[1][2]。
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
HIV-1抑制剂-28(化合物14j2)是一种高效、选择性的HIV-1抑制剂,对于野生型HIV-1菌株,EC50为58 nM,对于HIV-1野生型逆转录(RT)菌株,IC50为3.37μM。HIV-1抑制剂-28对MT-4细胞的细胞毒性相对较低(CC50=38.6μM)。HIV-1抑制剂-28可用于研究艾滋病[1]。
Abacavir是强力的核苷类似物,为逆转录酶抑制剂。
Atazanavir-d18 是 d18 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
gp120-IN-1(化合物4e)是一种有效的HIV-1 gp120抑制剂,IC50为2.2µM,CC50为100.90µM。gp120-IN-1具有抗HIV-1活性。gp120-IN-1在SUP-T1细胞中显示出剂量依赖性的细胞毒性。gp120-IN-1显示了对gp120介导的病毒进入细胞的抑制作用【1】。
GPS491(EC50=0.47μM)抑制HIV-1结构蛋白Gag的表达并改变HIV-1 RNA的积累,减少编码结构蛋白的RNA的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒RNA的水平。
HIV-1抑制剂-50是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)靶向 艾滋病毒-1逆转录酶 (RT)(IC50=50 nM)HIV-1抑制剂-50具有显著的抗病毒活性,对 HIV-1 IIIB及其突变株的 第50周为 2.22-53.3毫摩尔
洛匹那韦-d8(ABT-378-d8)是氘标记的洛匹那韦。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[1][2]。洛匹那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[3]。
Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。
LP11 是一种脂肪酸共轭脂肽。LP11 是有效的 HIV 抑制剂。LP11 具有高度增强的 α-螺旋度和热稳定性。
Trovirdine抑制HIV-1逆转录, IC50为7 nM。
HIV-1抑制剂-54是一种有效的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂54在MT-4细胞中对WT HIV-1(株IIIB)具有抗HIV活性,EC50值为0.032μM。HIV-1抑制剂-54可用于病毒感染的研究[1]。
Enfuvirtide 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,并显示出抗HIV、抗动脉硬化和清除超氧物的活性[1]。
Didanosine(Videx)是逆转录酶抑制剂,IC50为490nM。
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
Raltegravir-d4是氘标记的Raltegravir。Raltegravir是一种有效的整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。